【制藥網(wǎng) 產(chǎn)品資訊】近年來(lái)，小分子GLP-1受體激動(dòng)劑憑借給藥便捷、依從性高等優(yōu)勢(shì)，成為代謝疾病創(chuàng)新藥的熱門賽道。近日，國(guó)內(nèi)市場(chǎng)迎來(lái)關(guān)鍵進(jìn)展，恒瑞醫(yī)藥1類新藥 HRS7535 片上市申請(qǐng)獲得受理，標(biāo)志著我國(guó)自主研發(fā)的口服小分子 GLP1 受體激動(dòng)劑距離商業(yè)化落地更進(jìn)一步。
 

　　恒瑞醫(yī)藥基于在代謝疾病領(lǐng)域的前瞻性布局，已形成差異化的GLP-1資產(chǎn)組合及豐富的下一代創(chuàng)新管線，致力于多方位滿足肥胖及更廣泛領(lǐng)域的重大未滿足臨床需求。HRS-7535是恒瑞醫(yī)藥自主研發(fā)的口服小分子胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動(dòng)劑，采用每日一次口服給藥方式，其吸收不受進(jìn)食和飲水影響，無(wú)需嚴(yán)格的空腹條件及服藥后等待時(shí)間，服藥方式靈活便捷。
 

　　該產(chǎn)品正在中國(guó)開(kāi)展多項(xiàng) III 期臨床研究，覆蓋 2 型糖尿病、體重管理及慢性腎臟病等多項(xiàng)適應(yīng)癥領(lǐng)域。目前，恒瑞醫(yī)藥已宣布HRS-7535在 3項(xiàng)III期臨床中取得積極頂線結(jié)果，包括2項(xiàng)糖尿病研究(OUTSTAND-1 和 OUTSTAND-2)和 1 項(xiàng)減重研究(HARBOR-1)，慢性腎臟病和高血壓合并超重或肥胖 III 期臨床則尚未完成。
 

　　2024年5月，恒瑞醫(yī)藥曾將包括HRS-7535在內(nèi)的GLP-1類創(chuàng)新藥組合在大中華區(qū)以外開(kāi)發(fā)、生產(chǎn)和商業(yè)化的獨(dú)家權(quán)利授予Kailera。Kailera正在開(kāi)展KAI-7535(大中華區(qū)外代號(hào))用于治療肥胖的全球II期臨床試驗(yàn)，相關(guān)數(shù)據(jù)預(yù)計(jì)于2027年公布。
 

　　據(jù)悉，目前在小分子 GLP-1 受體激動(dòng)劑領(lǐng)域，獲批上市的產(chǎn)品有禮來(lái)的的奧氟格列隆(Orforglipron)，該藥于2026年 4 月在美國(guó)獲批，用于肥胖適應(yīng)癥。該產(chǎn)品是一種每日一次口服小分子GLP-1 RA，可在一天中的任何時(shí)間服用，且不受食物和水?dāng)z入的限制。分析機(jī)構(gòu)預(yù)計(jì)，奧氟格列隆上市頭年銷售額將達(dá)10億美元，長(zhǎng)期銷售峰值介于250億至430億美元之間。禮來(lái)已于2025年底向中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局提交口服小分子GLP-1(胰高血糖素樣肽-1)受體激動(dòng)劑orforglipron用于治療2型糖尿病與肥胖癥的上市申請(qǐng)，并于2026年1月獲受理。
 

　　國(guó)產(chǎn)小分子 GLP-1 受體激動(dòng)劑中，除了恒瑞醫(yī)藥的HRS-7535 片處于上市申請(qǐng)階段外，聞泰醫(yī)藥的 VCT220 片也處于上市申請(qǐng)階段。據(jù)悉，今年5月，聞泰醫(yī)藥公布VCT220減重三期臨床數(shù)據(jù)，治療第52周時(shí)，VCT220片120mg劑量組和160mg劑量組體重較基線下降為-12.2%和-12.4%，均顯著高于安慰劑組的-1.3%。
 

　　此外，還有多款小分子 GLP-1 受體激動(dòng)劑已進(jìn)入 III 期臨床，來(lái)自誠(chéng)益生物、華東醫(yī)藥、德睿智藥等。其中，誠(chéng)益生物的小分子GLP-1受體激動(dòng)劑ECC5004授權(quán)給阿斯利康，前不久陸續(xù)啟動(dòng)多項(xiàng)全球三期臨床。華東醫(yī)藥的口服小分子GLP-1受體激動(dòng)劑可強(qiáng)效激活GLP-1受體，誘導(dǎo)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)產(chǎn)生，具有強(qiáng)的改善糖耐受、降糖和減重作用并且顯示出良好的安全性。
 

　　代謝疾病患者基數(shù)龐大，2型糖尿病、肥胖常伴隨腎病、高血壓等合并癥，臨床迫切需要兼顧多適應(yīng)癥、使用便捷的創(chuàng)新藥物?？诜》肿?GLP1 打破注射給藥的局限，具備廣闊市場(chǎng)空間。當(dāng)前，國(guó)內(nèi)企業(yè)已經(jīng)加強(qiáng)創(chuàng)新研發(fā)，多條管線齊頭并進(jìn)。隨著 HRS7535 等品種推進(jìn)審評(píng)，未來(lái)國(guó)產(chǎn)口服小分子 GLP1 有望打破海外產(chǎn)品壟斷，為國(guó)內(nèi)廣大代謝疾病患者帶來(lái)更豐富、更可及的治療選擇。
 

　　免責(zé)聲明：在任何情況下，本文中的信息或表述的意見(jiàn)，均不構(gòu)成對(duì)任何人的投資建議。