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詳細摘要： NMS-P118是一種有效的、具有口服活性、高度選擇性的PARP-1抑制劑，具有良好的藥物吸收和藥物動力學特性，對PARP1的選擇性比對PARP2高150倍（K...

詳細摘要： Cobimetinib （GDC-0973, RG7420）是一種有效的高選擇性MEK1抑制劑，IC50 為 4.2 nM。其對MEK1的選擇性比對MEK2高1...

詳細摘要： WZ4002是一種新型的，突變選擇性EGFR抑制劑，作用于EGFR（L858R）/（T790M），在BaF3細胞系中IC50為2 nM/8 nM；對ERBB2磷...

詳細摘要： Ribociclib （LEE011）是一種口服具有活性的，高度特異性CDK4/6抑制劑。Phase 3。

詳細摘要： Apalutamide （ARN-509）是一種選擇性的，競爭性androgen receptor抑制劑，無細胞試驗中IC50為16 nM，對前列腺癌的治療有效...

詳細摘要： Epacadostat （INCB024360）是一種有效的選擇性吲哚胺 2,3-雙加氧酶（IDO1）抑制劑，IC50為 10 nM。它對IDO1的選擇性高于其...

詳細摘要： abemaciclib （LY2835219）是一種有效的，選擇性CDK4和CDK6抑制劑，無細胞試驗中IC50分別為2 nM和10 nM。Phase 3。

詳細摘要： Brigatinib （AP26113）是一種有效的、選擇性的ALK抑制劑，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制劑，IC50=0.9 nM。它還能以相對較低...

詳細摘要： AP26113-analog （ALK-IN-1） 是AP26113的類似物，是有效的、選擇性的ALK抑制劑，同時也是EGFR的抑制劑。

詳細摘要： AZD3759是一種有效的，具有口服活性的，CNS-滲透性EGFR抑制劑，對EGFR （WT），EGFR （L858R），和 EGFR （exon 19Del）...

詳細摘要： Cabozantinib malate （XL184）是Cabozantinib的蘋果酸鹽，是有效的VEGFR2抑制劑，IC50為0.035 nM，也抑制c-M...

詳細摘要： Capmatinib （INCB28060）是一種新型的，ATP競爭性c-MET抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.13 nM，對RONβ，EGFR和HER-3無...

詳細摘要： Afatinib （BIBW2992） Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR（wt），EGFR（L858R），EGFR（L858...

詳細摘要： Ibrutinib （PCI-32765）是一種有效的，高選擇性的Brutons tyrosine kinase （Btk）抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.5...

詳細摘要： Neratinib （HKI-272）是一種高度選擇性的HER2和EGFR抑制劑，在無細胞試驗中IC50分別為59 nM 和 92 nM；微弱抑制KDR和Src...

詳細摘要： Olmutinib是一種新型的EGFR突變*性酪氨酸激酶抑制劑、布魯頓氏酪氨酸激酶抑制劑。

詳細摘要： Ceritinib （LDK378）是一種有效的ALK抑制劑，在無細胞試驗中IC50為0.2 nM，與作用于IGF-1R和InsR相比，選擇性分別高40和35倍...

詳細摘要： Dacomitinib （PF299804, PF299）是一種有效的，不可逆的泛ErbB抑制劑，Z有效作用于EGFR，無細胞試驗中IC50為6 nM，高效作用...

詳細摘要： Nintedanib （BIBF 1120）是一種有效的三重血管激酶抑制劑，作用于VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β，在無細胞試驗中I...

詳細摘要： Crizotinib （PF-02341066）是一種有效的c-Met和ALK抑制劑，在細胞試驗中IC50分別為11 nM 和 24 nM。PF-2341066...