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Brigatinib AP26113 1197953-54-0

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  • 型號(hào) AP26113
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  • 廠商性質(zhì) 經(jīng)銷商
  • 所在地 上海市

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更新時(shí)間：2017-11-30 13:11:44瀏覽次數(shù)：402

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Brigatinib （AP26113）是一種有效的、選擇性的ALK抑制劑，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制劑，IC50=0.9 nM。它還能以相對(duì)較低的效力抑制FLT3、FLT3（D835Y）、EGFR。

詳細(xì)介紹

除了ALK, IGF1R和InsR，brigatinib也能有效地抑制FLT3和ROS1，IC50分別為2.1 nM和1.9 nM。在1 μM時(shí)，brigatinib對(duì)c-Met或Ron沒(méi)有顯著活性。Brigatinib可克服EGFR三突變體的耐藥性，這一活性依賴于ATP競(jìng)爭(zhēng)性，對(duì)野生型EGFR的影響較小。

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