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Cobimetinib XL-518 GDC-0973 RG7420 934660-93-2

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  • 型號(hào) XL-518
  • 品牌
  • 廠商性質(zhì) 經(jīng)銷商
  • 所在地 上海市

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更新時(shí)間：2017-11-30 14:04:17瀏覽次數(shù)：553

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介

Cobimetinib （GDC-0973, RG7420）是一種有效的高選擇性MEK1抑制劑，IC50 為 4.2 nM。其對(duì)MEK1的選擇性比對(duì)MEK2高100倍以上，對(duì)其他很多絲氨酸-蘇氨酸和酪氨酸激酶沒(méi)有顯著抑制作用。Phase 3。

詳細(xì)介紹

Cobimetinib對(duì)一組廣泛類型的腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)表現(xiàn)出強(qiáng)烈的抑制活性，特別是對(duì)BRAF或KRAS突變型癌細(xì)胞系。結(jié)合GDC-0941，GDC-0973在888MEL和A2058細(xì)胞中導(dǎo)致生存能力降低，通路抑制，以及細(xì)胞凋亡增加。GDC-0973和vemurafenib聯(lián)合給藥顯著增加所有BRAFV600E系中細(xì)胞膜上減少的GLUT-1水平。

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