詳細(xì)介紹
LY2835219是一種口服有效的細(xì)胞周期蛋白依賴(lài)性激酶(CDK)抑制劑,靶向作用于CDK4(cyclin D1)和CDK6(cyclin D3)細(xì)胞周期通路,具有潛在的抗腫瘤活性。LY2835219特異性抑制CDK4和6,從而在早G1期抑制視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤(Rb)蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化,防止CDK-介導(dǎo)的G1-S期轉(zhuǎn)換,從而使細(xì)胞周期停滯在G1期,抑制DNA合成,且抑制癌細(xì)胞生長(zhǎng)。某些類(lèi)型的癌癥中絲/蘇氨酸激酶CDK4/6的過(guò)表達(dá),導(dǎo)致細(xì)胞周期調(diào)節(jié)失控。
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