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上海與昂化工有限公司>>>>XL184蘋果酸卡博替尼 Cabozantinib malate XL184 1140909-48-3

蘋果酸卡博替尼 Cabozantinib malate XL184 1140909-48-3

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  • 型號 XL184
  • 品牌
  • 廠商性質(zhì) 經(jīng)銷商
  • 所在地 上海市

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更新時間:2017-11-30 11:32:19瀏覽次數(shù):579

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產(chǎn)品簡介

Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的蘋果酸鹽,是有效的VEGFR2抑制劑,IC50為0.035 nM,也抑制c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2和AXL,無細胞試驗中IC50分別為1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。

詳細介紹

Cabozantinib對RON和PDGFRβ具有弱的抑制活性,IC50分別為124 nM和234 nM,并且對FGFR1具有微弱的活性,IC50為5.294 μM。Cabozantinib在低濃度(0.1-0.5 μM)下足以顯著抑制MPNST細胞中組成型和誘導型Met磷酸化的產(chǎn)生和其所得的下游信號,并且抑制HGF-誘導的MPNST細胞遷移和侵襲。在細胞因子刺激的人臍靜脈內(nèi)皮細胞中(HUVECs),Cabozantinib也會顯著抑制Met和VEGFR2 磷酸化作用。雖然Cabozantinib在0.1 μM下對MPNST細胞生長沒有顯著的作用,但是在5-10 μM下顯著抑制MPNST細胞生長。

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