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上海與昂化工有限公司>>>>Afatinib雙馬來酸鹽阿法替尼 Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 850140-73-

雙馬來酸鹽阿法替尼 Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 850140-73-

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  • 型號 Afatinib
  • 品牌
  • 廠商性質(zhì) 經(jīng)銷商
  • 所在地 上海市

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更新時(shí)間:2017-11-30 11:22:55瀏覽次數(shù):528

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產(chǎn)品簡介

Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2,包括 EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分別為0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比對Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突變體高100倍。

詳細(xì)介紹

在表達(dá)野生型(H1666)或L858R/T790M (NCI-H1975) EGFR的肺癌細(xì)胞系中,Afatinib比erlotinib、ge?tinib和lapatinib能夠更有效的抑制細(xì)胞生長。Afatinib同樣對表達(dá)HER2 776insV (NCI-H1781) 或EGFR E746_A750del (HCC827)的NSCLC細(xì)胞系有效,但對表達(dá)野生型EGFR 和HER2的A549細(xì)胞無效。Afatinib可增強(qiáng)topotecan和mitoxantrone對SP細(xì)胞的細(xì)胞毒性,并增強(qiáng)topotecan和mitoxantrone對SP細(xì)胞的誘導(dǎo)凋亡作用。

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