【制藥網(wǎng) 行業(yè)動態(tài)】 近日消息，默沙東創(chuàng)新藥物Enlicitide已被FDA正式批準(zhǔn)上市。這款每日一次口服PCSK9抑制劑通用名為恩利西肽(Enlicitide)，商品名定為Lipfendra，適應(yīng)癥為用于輔助飲食與運動，降低成人高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥(HeFH)患者的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)。

 

　　默沙東對外披露，Lipfendra單日定價10.5美元，以30天完整療程為計價標(biāo)準(zhǔn)。業(yè)內(nèi)預(yù)測，Lipfendra在2027年全球銷售額可達(dá)3.7億美元，并將在2029年突破年銷售額超10億美元門檻。
 

　　Lipfendra屬于多肽類藥物，可特異性結(jié)合PCSK9蛋白，阻止該蛋白降解肝臟低密度脂蛋白受體。在此之前，市面上已上市多款注射型PCSK9抑制劑，但受給藥形式限制，始終難以搶占廉價仿制藥他汀類藥物的市場份額。默沙東與阿斯利康均寄希望于口服劑型，依靠用藥便捷性打破現(xiàn)有降脂藥市場競爭格局。此次Lipfendra的獲批上市，讓默沙東在該賽道的研發(fā)競速中搶占了先機(jī)。
 

　　據(jù)悉，目前默沙東仍在推進(jìn)一項大型終點研究CORALreef Outcomes，旨在證實Lipfendra治療能夠切實減少心血管不良事件與死亡風(fēng)險，該試驗已累計入組超14500名受試者。
 

　　近年來，全球降脂藥市場持續(xù)擴(kuò)容，數(shù)據(jù)顯示，2025年我國高膽固醇血癥治療藥物市場規(guī)模已超333億元，并保持增長態(tài)勢。在龐大的市場吸引下，國內(nèi)一眾創(chuàng)新藥企亦已加速布局口服降脂藥領(lǐng)域，力求把握降脂藥國產(chǎn)替代的發(fā)展機(jī)遇。
 

　　如信立泰在高血脂領(lǐng)域，正猛攻PCSK9靶點，近期披露的公告顯示，公司自主研發(fā)的創(chuàng)新藥物SAL0167環(huán)肽藥物已獲國家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)開展高脂血癥的臨床試驗。該藥對標(biāo)默沙東恩利西肽，是國內(nèi)進(jìn)度較快的國產(chǎn)口服環(huán)肽 PCSK9 管線，能突破大環(huán)肽口服吸收難題，有望改變 PCSK9 靶點僅能注射的現(xiàn)狀。此外，公司口服小分子PCSK9抑制劑SAL0139、PCSK9堿基編輯藥物YOLT-101均處于I期臨床，口服環(huán)肽藥物SAL0167獲批臨床，小核酸藥物SAL0195申報IND等。
 

　　祥根生物已確認(rèn)SG6001屬于高脂血癥、PCSK9方向，并將口服環(huán)肽PCSK9抑制劑列為研發(fā)重點。SG6001的典型意義是顯示國內(nèi)企業(yè)正在布局恩利西肽已驗證的口服環(huán)肽PCSK9技術(shù)路徑，但其成藥性、藥代和人體活性目前沒有公開臨床證據(jù)。
 

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　　總的來說，當(dāng)前口服降脂藥領(lǐng)域正經(jīng)歷一場重要的技術(shù)變革。核心方向是從傳統(tǒng)的他汀類藥物，向機(jī)制更新、給藥更便捷的口服PCSK9抑制劑等新型藥物跨越。未來，在國內(nèi)藥企的密集布局下，在該領(lǐng)域國產(chǎn)藥物將大有可為。
 

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