【制藥網(wǎng) 會(huì)議論壇】近年來，全球及國內(nèi)的GLP-1市場都呈現(xiàn)出強(qiáng)勁的增長勢頭。其中，國內(nèi)市場，隨著國內(nèi)GLP-1市場的快速擴(kuò)容，其適應(yīng)癥也在不斷擴(kuò)展。目前，主要適應(yīng)癥為超重/肥胖和2型糖尿病。有數(shù)據(jù)預(yù)測，到2030年，超重/肥胖適應(yīng)癥的市場規(guī)模有望達(dá)到173億元，2型糖尿病市場規(guī)模有望達(dá)到155億元。
 

　　針對GLP-1領(lǐng)域，不少藥企正在加緊布局。據(jù)悉，9月9日至13日在馬德里召開的第60屆歐洲糖尿病研究協(xié)會(huì)年會(huì)(EASD 2024)上，包括華東醫(yī)藥、恒瑞醫(yī)藥等多家藥企GLP-1藥物傳來喜訊。
 

　　如華東醫(yī)藥自主研發(fā)的GLP-1/GIP雙靶點(diǎn)長效激動(dòng)劑HDM1005的臨床前研究結(jié)果受邀在歐洲糖尿病研究學(xué)會(huì)年會(huì)(EASD 2024)上進(jìn)行口頭報(bào)告。
 

　　HDM1005是固相合成的人GLP-1(胰高血糖素樣肽-1)受體和GIP(葡萄糖依賴性促胰島素多肽)受體的雙靶點(diǎn)長效激動(dòng)劑。研究結(jié)果顯示，該P(yáng)CC在體外對GLP-1受體(GLP-1R)的最大激活Emax與GLP-1(7-37)相當(dāng)，表現(xiàn)為完全激動(dòng)劑。在動(dòng)物模型中，尤其是在小鼠的糖負(fù)荷后血糖升高實(shí)驗(yàn)中，PCC顯著抑制了血糖的升高。此外，在食蟹猴中的生物利用度達(dá)到了30%以上，這一結(jié)果對于評估藥物在非人靈長類動(dòng)物中的潛在應(yīng)用具有重要意義。
 

　　據(jù)悉，HDM1005注射液已獲中國、美國臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)，國內(nèi)正在開展在I期臨床研究。目前，HDM1002片II期臨床研究入組完畢，該研究針對超重或肥胖成人的體重管理。據(jù)了解，華東醫(yī)藥圍繞GLP-1靶點(diǎn)，公司已構(gòu)筑了包括口服、注射劑在內(nèi)的長效及多靶點(diǎn)全球創(chuàng)新藥和生物類似藥相結(jié)合的多方位和差異化的產(chǎn)品管線。
 

　　在EASD 2024大會(huì)上，恒瑞醫(yī)藥以重磅研究摘要(Late Breaking Abstract)的形式披露了GLP-1/GIP雙受體激動(dòng)劑HRS9531在2型糖尿病(T2DM)患者中的有效性和安全性的Ⅱ期臨床研究數(shù)據(jù)，結(jié)果顯示，HRS9531明顯降低T2DM患者糖化血紅蛋白(HbA1c)水平達(dá)2.7%，提高血糖達(dá)標(biāo)率，降低體重，耐受性良好。該結(jié)果為其將來在T2DM人群中進(jìn)一步研發(fā)奠定了堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。
 

　　HRS9531是恒瑞醫(yī)藥自主研發(fā)的GLP-1/GIP雙受體激動(dòng)劑，激活GIP受體和GLP-1受體信號通路，通過對胰島β細(xì)胞的雙重作用來增強(qiáng)胰島素分泌，對大腦兩種受體信號通路的激活產(chǎn)生更強(qiáng)烈的抑制食欲作用，同時(shí)GIP發(fā)揮對脂肪存儲(chǔ)和脂肪組織功能的重要調(diào)控作用，表現(xiàn)為增加白色脂肪組織血流灌注并增加脂肪細(xì)胞對飲食來源的甘油三酯的攝取，改善脂質(zhì)的長期儲(chǔ)存和胰島素抵抗，從而有效控制血糖和減輕體重。
 

　　據(jù)了解，在降糖/減重領(lǐng)域研發(fā)熱門方向GLP-1賽道，恒瑞醫(yī)藥除了HRS9531外，其在研管線還包括口服小分子GLP-1激動(dòng)劑HRS-7535、基礎(chǔ)胰島素類似物/GLP-1受體激動(dòng)劑固定復(fù)方制劑HR17031等。
 

　　除了華東醫(yī)藥和恒瑞醫(yī)藥2家國內(nèi)藥企在EASD 2024大會(huì)上公布了GLP-1進(jìn)展外，國外藥企羅氏也在本次年會(huì)上公布了其口服胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動(dòng)劑CT-996的1期臨床試驗(yàn)結(jié)果。新結(jié)果顯示，CT-996在未患有2型糖尿病的肥胖人群中，在4周內(nèi)將參與者體重減輕7.3%(約7公斤)。基于這一積極結(jié)果，該公司計(jì)劃在2025年啟動(dòng)2期臨床試驗(yàn)。
 

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