英文名稱:Tirofibanhydrochloridemonohydrate

英文同義詞:TIROFIBAN,HYDROCHLORIDEHYDRATE;TirofibanHCl;TirofibanHcl142373-60-2/;N-(Butylsulfonyl)-O-[4-(4-piperidynyl)butyl]-L-tyrosine,HydrochlorideHydrate;(2S)-2-(Butylsulfonylamino)-3-[4-[4-(4-piperidyl)butoxy]phenyl]propanoicacidhydrochloridehydrate;N-(Butylsulfonyl)-O-(4-(4-piperidinyl)butyl)-L-tyrosinemonohydrochloridemonohydrate;Tirofibanhydrochloridemonohydrate;TirofibanhclMonohydrate

鹽酸替羅非班用途與合成方法

替羅非班鹽酸鹽

鹽酸替羅非班為替羅非班鹽酸鹽，替羅非班是一種抗心絞痛藥，由美國Merck公司研發(fā)成功，并與1998年在美國上市銷售，商品名Aggrastat，臨床上與肝素合用治療急性冠脈綜合征，包括不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波心肌梗死患者，以及行經(jīng)皮腔內(nèi)冠狀動脈成形術(PTCA)或動脈粥樣斑塊切除術的患者。目前臨床上使用的藥品主要是鹽酸替羅非班注射液，商品名為欣維寧，是一種可逆性非肽類血小板表面糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受體拮抗劑，可競爭性抑制纖維蛋白原和血小板(GP)Ⅱb/Ⅲa受體的結(jié)合。靜脈注射，可劑量依賴性地抑制ADP、膠原、花生四烯酸、血栓烷類似物U46619和凝血酶引起的人體外血小板聚集、延長出血時間、抑制血栓形成。健康志愿者在常規(guī)*劑量下，血藥濃度峰值與靜脈輸注期間穩(wěn)態(tài)血藥濃度相近。T1/2為2h。在0.01～25μg/ml劑量范圍內(nèi)，本品的PPB為65%，與濃度無關。游離型藥物占血漿的35%，Vd為22～42L。在健康志愿者中，CL為213～314ml/min，腎清除率占血漿清除率的39%～69%。【用途與用法】（1）鹽酸替羅非班與肝素合用治療急性冠脈綜合征，包括不穩(wěn)定型心絞痛或無Q波心肌梗死患者，以及行經(jīng)皮腔內(nèi)冠狀動脈成形術(PTCA)或動脈粥樣斑塊切除術的患者。（2）給予本品0.4μg/(kg·min)推注，300min，繼以維持劑量0.1μg/(kg·min)。不穩(wěn)定型心絞痛或無Q波心肌梗死者需輸注48～108h。對行PTCA或動脈粥樣斑塊切除術患者需持續(xù)輸注至術后12～24h。

注意事項1.不良反應：常見發(fā)熱或出血并發(fā)癥;其他可頭痛、皮疹或蕁麻疹等，全身反應可見血小板計數(shù)減少。2.禁用：對本藥過敏者、使用替羅非班曾出現(xiàn)血小板減少的患者、有活動性內(nèi)出血或30日前有出血體質(zhì)史、顱內(nèi)出血史、近1個月內(nèi)有腦卒中或有出血性腦卒中發(fā)作者、顱內(nèi)腫瘤、動脈瘤、動靜脈畸形、重要器官手術或有嚴重外傷需手術治療者、主動脈夾層患者、心包炎、嚴重高血壓。3.慎用：近期(1年內(nèi))出血的患者、有凝血障礙、血小板異?；蜓“鍦p少病史者、血小板計數(shù)小于150×109/L者、有腦血管病史(1年內(nèi))的患者、近期硬膜外手術、近1個月內(nèi)有大手術或嚴重軀體創(chuàng)傷史的患者、壁間動脈瘤、出血性視網(wǎng)膜疾病、慢性血液透析患者。

用途急性冠脈綜合癥（心絞痛，心肌梗死，術后防栓）

用途鹽酸替羅非班是一種有效的非肽類，糖蛋白IIb/IIIa抑制劑。阻止血小板聚集和血栓形成。