甲磺酸伊馬替尼廠家

英文名稱：Imatinib mesylate
CAS號：220127-57-1
分子式：C30H35N7O4S
分子量：589.71

（1）甲磺酸伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細胞系細胞、Ph染色體陽性的慢性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病病人的新鮮細胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡

（2）甲磺酸伊馬替尼主要作用：用于治療侵襲性系統(tǒng)性肥大細胞增生癥(ASM)，無D816V c-Kit基因突變或未知c-Kit基因突變的成人患者

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（3）甲磺酸鹽伊馬替尼藥理作用：甲磺酸伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細胞系細胞、Ph染色體陽性的慢性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病病人的新鮮細胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。此外，甲磺酸伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因子（PDGF）受體、干細胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細胞因子介導(dǎo)的細胞行為。

（4）甲磺酸伊馬替尼藥代動力學(xué)：本研究的藥代動力學(xué)系單劑量口服25-1000 mg甲磺酸伊馬替尼并達穩(wěn)態(tài)后測定。甲磺酸伊馬替尼劑量在25-1000 mg范圍內(nèi)，其平均曲線下面積（AUC）的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。重復(fù)給藥的藥物累積量可達穩(wěn)態(tài)時的1.5-2.5倍。