脂質體新劑型研究開發(fā)概況(一)氨基糖苷類|β-內(nèi)酰胺類
1.1氨基糖苷類藥物TomiokaH,SaitoH,SatoK等研究了卡那霉素(KM)脂質體對小鼠的胞內(nèi)分枝桿菌感染的治療作用,與游離KM或KM與脂質體空囊混合物相比,新劑型在網(wǎng)狀內(nèi)皮組織器官積蓄明顯增多,血清及肺內(nèi)滯留時間明顯延長,進入宿主巨噬細胞藥量增加。氨基糖苷類抗生素對細胞的通透性較低,且在pH<7的胞內(nèi)環(huán)境中活性下降。當阿米卡星包入脂質體后抗體外培養(yǎng)的人體巨噬細胞感染的鳥分枝結核桿菌和beige小鼠感染的鳥結核分枝桿菌*增加;給藥后,beige小鼠肝、脾和腎中的細菌計數(shù)是游離阿米卡星的