◆ 走進(jìn)CY5-mAb-Linker-Hyd-Linker(-DMG)-SS-Ara-C

CY5-mAb-Linker-Hyd-Linker(-DMG)-SS-Ara-C（菁染料CY5標(biāo)記單克隆抗體-連接體-腙鍵-連接體(-二肉豆蔻酰甘油)-二硫鍵-阿糖胞苷）屬于一類多功能靶向熒光藥物偶聯(lián)物，將單克隆抗體的靶向識別功能、CY5染料的近紅外熒光示蹤能力、腙鍵與二硫鍵的雙重響應(yīng)釋放機(jī)制以及阿糖胞苷的細(xì)胞毒性活性進(jìn)行了有效整合，在腫瘤靶向治療、藥物遞送系統(tǒng)可視化及智能響應(yīng)釋放機(jī)制研究等基礎(chǔ)科研場景中具有重要應(yīng)用價值。

該試劑的分子設(shè)計基于多組分協(xié)同作用：單克隆抗體（mAb）作為靶向引導(dǎo)單元，憑借其高度抗原特異性，可精準(zhǔn)識別并結(jié)合靶細(xì)胞表面抗原，確保復(fù)合物定向富集于目標(biāo)部位，顯著提升藥物遞送的選擇性。CY5熒光標(biāo)記物賦予系統(tǒng)可視化示蹤能力，可實時監(jiān)測復(fù)合物在生物體內(nèi)的分布、轉(zhuǎn)運(yùn)及代謝過程，為藥物動力學(xué)研究提供直觀依據(jù)。在藥物釋放機(jī)制方面，復(fù)合物通過二硫鍵（SS）實現(xiàn)環(huán)境響應(yīng)性斷裂——當(dāng)遞送系統(tǒng)進(jìn)入腫瘤細(xì)胞內(nèi)高還原環(huán)境時，二硫鍵發(fā)生還原裂解，觸發(fā)阿糖胞苷（Ara-C）的快速釋放，提高局部藥物濃度的同時降低對正常組織的毒性；二肉豆蔻酰甘油（DMG）的引入則有助于優(yōu)化復(fù)合物的膠體穩(wěn)定性，改善其在血液循環(huán)中的代謝動力學(xué)特性，延長作用時間并提升生物利用度。

該遞送系統(tǒng)有效克服了阿糖胞苷單獨(dú)使用時靶向性差、副作用顯著的缺陷，通過多模塊協(xié)同實現(xiàn)了“識別-追蹤-釋放”的一體化精準(zhǔn)治療。

◆ 核心參數(shù)速覽

中文名稱：菁染料CY5標(biāo)記單克隆抗體-連接體-腙鍵-連接體(-二肉豆蔻酰甘油)-二硫鍵-阿糖胞苷

英文名稱：Cyanine5-mAb-Linker-Hyd-Linker(-DMG)-SS-Ara-C, CY5-mAb-Linker-Hyd-Linker(-DMG)-SS-Ara-C

外觀/性狀：紅色至紫紅色粉末

純度：≥95%

溶解性：溶于水、緩沖溶液等極性溶劑

保存條件：-20°C避光密封保存，保質(zhì)期1年

激發(fā)/發(fā)射波長：約649 nm（激發(fā)）/ 約670 nm（發(fā)射）

適用儀器：小動物活體成像系統(tǒng)、共聚焦顯微鏡、流式細(xì)胞儀、熒光分光光度計

科研實驗室：西安凱新生物

◆ 性能亮點

該分子通過多模塊協(xié)同作用，實現(xiàn)了“識別-追蹤-釋放”的一體化精準(zhǔn)治療設(shè)計。

單克隆抗體（mAb）靶向引導(dǎo)：單克隆抗體部分憑借其高度抗原特異性，可精準(zhǔn)識別并結(jié)合靶細(xì)胞表面抗原，確保復(fù)合物定向富集于目標(biāo)部位，顯著提升藥物遞送的選擇性。

CY5近紅外熒光示蹤：CY5熒光標(biāo)記物賦予系統(tǒng)可視化示蹤能力，可實時監(jiān)測復(fù)合物在生物體內(nèi)的分布、轉(zhuǎn)運(yùn)及代謝過程，為藥物動力學(xué)研究提供直觀依據(jù)。

雙重響應(yīng)釋放機(jī)制：腙鍵（Hydrazone）在弱酸性環(huán)境（如內(nèi)涵體/溶酶體pH 5.0-6.5）中可發(fā)生酸解斷裂，賦予體系pH響應(yīng)性；二硫鍵（SS）在腫瘤細(xì)胞內(nèi)高還原環(huán)境（谷胱甘肽濃度約1-10 mM）中可被還原裂解，觸發(fā)阿糖胞苷的快速釋放。兩種響應(yīng)機(jī)制的協(xié)同作用可在靶細(xì)胞內(nèi)實現(xiàn)高效、特異的藥物釋放。

二肉豆蔻酰甘油（DMG）的穩(wěn)定作用：DMG的引入有助于優(yōu)化復(fù)合物的膠體穩(wěn)定性，改善其在血液循環(huán)中的代謝動力學(xué)特性，延長作用時間并提升生物利用度。

◆ 應(yīng)用場景

該試劑主要適用于腫瘤靶向治療與成像一體化研究、環(huán)境響應(yīng)型藥物釋放機(jī)制探索以及抗體偶聯(lián)藥物（ADC）遞送系統(tǒng)評價等基礎(chǔ)科研場景。

腫瘤靶向診療一體化研究：通過單克隆抗體的靶向引導(dǎo)和CY5的熒光示蹤，可實現(xiàn)腫瘤組織的特異性成像和治療效果監(jiān)測，為精準(zhǔn)醫(yī)療研究提供可視化工具。

環(huán)境響應(yīng)型藥物釋放機(jī)制研究：利用腙鍵的pH響應(yīng)性和二硫鍵的還原響應(yīng)性，可系統(tǒng)研究腫瘤微環(huán)境（酸性、高GSH）對藥物釋放動力學(xué)的影響。

ADC遞送系統(tǒng)性能評價：該體系可作為抗體偶聯(lián)藥物的模型系統(tǒng)，用于評估靶向配體、連接臂設(shè)計和響應(yīng)釋放策略對遞送效率和治療選擇性的影響。

◆ 操作與安全須知

操作人員應(yīng)穿戴實驗服、手套及護(hù)目鏡。使用后的廢棄物按相關(guān)化學(xué)廢棄物處理規(guī)范處置。

◆ 同類試劑推薦

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◆ 聲明

溫馨提示：本試劑僅面向科研場景，由西安凱新生物有限公司YNN匯編整理。