藥用輔料級(jí)交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 cp2020

藥用輔料級(jí)交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 cp2020

交聯(lián)羧甲基纖維素鈉在口服劑型中用作膠囊劑、片劑和顆粒劑的崩解劑。片劑中，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉適用于直接壓片和濕法制粒壓片工藝。濕法制粒時(shí)，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉可分別于潤(rùn)濕階段或干燥階段加入（顆粒內(nèi)加和顆粒外加），這樣可以好發(fā)揮崩解劑的毛細(xì)管和溶脹作用。交聯(lián)羧甲基纖維素鈉用做崩解劑時(shí)，濃度可達(dá)5%（w/w），但通常直接壓片工藝中的用量為2%（w/w），濕法制粒壓片時(shí)為3%（w/w）。無(wú)論是濕法制粒或直接壓片工藝，含有吸濕性輔料（例如山梨醇）可造成崩解劑（如交聯(lián)羧甲基纖維素鈉）的效率稍微降低。交聯(lián)羧甲基纖維素鈉與強(qiáng)酸、鐵或其他金屬（例如鋁、汞、鋅）的可溶性鹽有配伍禁忌。 Company Logo LOGO LOGO 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的介紹 2012-02-15 HEC 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的概述 HEC 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉是羧甲基纖維素鈉的交聯(lián)聚合物。英文名Croscarmellose Sodium，片劑、膠囊劑的崩解劑。其為無(wú)臭、白色或灰白色粉末。不溶于水，但當(dāng)與水接觸后，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉體積迅速溶脹至原體積的4~8倍。交聯(lián)羧甲基纖維素鈉穩(wěn)定，但具有吸濕性。以交聯(lián)羧甲基纖維素鈉為崩解劑、采用直接壓片工藝制備的模型片，30℃貯存14個(gè)月后，其溶出度無(wú)顯著改變。交聯(lián)羧甲基纖維素鈉應(yīng)置于密閉容器中，于陰涼、干燥處貯存。 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CC-Na) 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，又稱(chēng)改性纖維素膠，國(guó)外商品名Ac-Di-Sol ，是CMC-Na 的交聯(lián)聚合物，其取代度約為10%。含有大約70%的羧基鈉鹽，因此具有較大的引濕性，但由于交聯(lián)鍵的存在而不溶于水，在水中能吸收數(shù)倍于其本身重量的水而膨脹，具有良好的崩解作用和可壓性。在直接壓片中的用量約為5%～10%。 其主要的崩解機(jī)理是高孔隙率和強(qiáng)溶脹性。高濃度的CC-Na對(duì)疏水性藥物能起到潤(rùn)濕和分散作用，可大大改善藥物的溶出度。 10~25 0.5~5.0 膠囊崩解劑 片劑崩解劑 濃度/% 用途 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的應(yīng)用 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CC-Na) 　Fererro C 等以水不溶性的鞣酸蛋白作為模型藥物，系統(tǒng)地研究了CC-Na在直接壓片中的崩解效果。結(jié)果表明，當(dāng)含量為5% ～10%，壓力為250～280MPa時(shí)，崩解時(shí)間短。 Fererro C, Munoz N, VelascoA, et al. Disintegrating efficiency of croscarmellose sodium in a direct compression formulation [ J ]. Int J Pharm, 1997, 147 (1) : 11. 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CC-Na) 水分通過(guò)三維纖維 結(jié)構(gòu)快速滲透 纖維膨脹&崩解力變大 片劑崩解，活性物質(zhì)釋放 HEC 纖維素堿的制備可將來(lái)源于木漿或棉纖維的纖維素在溶液中浸漬。然后將堿化纖維素與一鈉反應(yīng)得到羧甲基纖維素鈉。待取代反應(yīng)完成，且全部耗盡后，過(guò)量的一鈉緩慢水解為羥基乙酸。羥基乙酸將部分羧甲基鈉基團(tuán)轉(zhuǎn)化為游離酸。并催化交聯(lián)生成交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。隨后用醇水提取交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，除去殘留的氯化鈉和羥基乙酸鈉。純化后的交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的純度大于99.5%?？梢詫⒔宦?lián)羧甲基纖維素鈉磨碎，降低聚合物纖維的長(zhǎng)度，從而改善其流動(dòng)。 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉主要用作口服制劑的崩解劑，通常認(rèn)為無(wú)毒、無(wú)刺激性