【摘要】 

 在脂質(zhì)體中嵌入 pH 敏感多肽 pHLIP（序列：ACEQNPIYWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADEGT）構(gòu)建的 pH 響應(yīng)性脂質(zhì)體。pHLIP 能在中性條件下保持卷曲結(jié)構(gòu)，而在酸性環(huán)境中發(fā)生質(zhì)子化并插入細(xì)胞膜，增強(qiáng)脂質(zhì)體與膜的結(jié)合與穿透，從而實(shí)現(xiàn)酸性觸發(fā)的藥物釋放和高效胞內(nèi)遞送。

【中文名稱】

pH 敏感多肽 pHLIP（ACEQNPIYWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADEGT）修飾脂質(zhì)體

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

表面標(biāo)記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產(chǎn)品特性】

基本骨架：磷脂與膽固醇構(gòu)建穩(wěn)定脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)

· 以磷脂為主要成分形成脂質(zhì)體的雙分子層，為藥物提供包載空間和生物相容性。

· 膽固醇插入脂質(zhì)層中，增強(qiáng)膜的致密性與穩(wěn)定性，防止藥物在循環(huán)中泄漏，提高脂質(zhì)體的結(jié)構(gòu)完整性。

表面修飾成分：pH 敏感多肽 pHLIP 的引入

· pHLIP序列：ACEQNPIYWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADEGT，是一種典型的 pH 響應(yīng)性穿膜肽。

· 在 生理中性 pH 條件下，pHLIP 以可溶性卷曲狀態(tài)存在，不插入膜內(nèi)，保持脂質(zhì)體穩(wěn)定。

· 在 酸性環(huán)境中（如腫瘤組織、炎癥部位或細(xì)胞內(nèi)體），pHLIP 中酸性殘基質(zhì)子化后轉(zhuǎn)變?yōu)?跨膜 α-螺旋結(jié)構(gòu)，主動插入細(xì)胞膜，促進(jìn)脂質(zhì)體與細(xì)胞膜融合及藥物內(nèi)吞。

pH 響應(yīng)與膜相互作用特性

· pHLIP 的 pH 觸發(fā)跨膜行為賦予脂質(zhì)體 酸性環(huán)境響應(yīng)性，使其能夠在腫瘤等低 pH 區(qū)域選擇性作用。

· 該過程增強(qiáng)了脂質(zhì)體與細(xì)胞膜的相互作用與穿透能力，從而實(shí)現(xiàn) 酸性觸發(fā)的藥物釋放和胞內(nèi)遞送。

整體功能協(xié)同

· 磷脂與膽固醇保證了載體的穩(wěn)定性和生理相容性；

· pHLIP 提供了 pH 選擇性插膜與靶向性，使藥物在酸性微環(huán)境中優(yōu)先釋放；

· 各組分協(xié)同作用，實(shí)現(xiàn)了 高穩(wěn)定性、靶向性與酸性響應(yīng)性的統(tǒng)一，顯著提高藥物在腫瘤部位的遞送效率與治療效果。

碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）

Legumain 響應(yīng)型發(fā)夾多肽修飾的脂質(zhì)體（liposome）共載 紫杉醇（PTX）和辛伐他?。⊿imvastatin）

谷胱甘肽（GSH）修飾聚乙二醇（PEG）化脂質(zhì)體負(fù)載抗淀粉樣蛋白的單域抗體片段( VHH-pa2H)

熒光染料Cy5標(biāo)記環(huán) D,L-α 肽（CP-2）修飾的脂質(zhì)體（Lipsome）

水飛薊賓與細(xì)胞穿透肽（CPP）通過腙鍵修飾的 pH 響應(yīng)脂質(zhì)體

NGR 肽（Asn-Gly-Arg）修飾的pH 敏感脂質(zhì)體負(fù)載紫杉醇（Paclitaxel, PTX）