成都中醫(yī)藥大學(xué)附屬醫(yī)院（610072）彭念國(guó)

關(guān)鍵詞：超細(xì)微粉碎技術(shù) 中藥劑型改革

超微粉化是醫(yī)用藥品提高藥效的基礎(chǔ)。西藥微粉化可提高藥效，降低用藥量，早已得到證明，并廣泛用不動(dòng)聲色西藥制藥中。中藥也不例外，絕大多數(shù)中藥是天然的動(dòng)、植物，藥效成分通常分布于細(xì)胞內(nèi)與細(xì)胞間質(zhì)且以細(xì)胞內(nèi)為主，超細(xì)粉碎后，細(xì)胞壁被破碎，細(xì)胞內(nèi)有效成分得以充分暴露出來(lái)，這樣的藥物進(jìn)入體內(nèi)后，有效成分的釋放速度及釋放量會(huì)大幅度提高，用藥量隨之大幅度減少，而療效卻不會(huì)降低，反能提高。在傳統(tǒng)中藥炮制中，對(duì)一些珍貴藥材或不適宜用煎煮方法的藥材，也采用研細(xì)磨粉沖服的方法，以達(dá)到減少用量，提高療效的目的。

對(duì)于礦物類藥材，相當(dāng)一部分為水溶性物質(zhì)，其細(xì)度越高利用度亦越高。這與一些難溶性化學(xué)藥物的處理思路相同。通過(guò)提高藥物細(xì)度增大其比率表面積，則可改善體內(nèi)吸收量及速度。

中藥的細(xì)胞級(jí)微粉碎后其混合均質(zhì)也會(huì)提高。藥材粉碎混合均勻度（也稱為均質(zhì)化）應(yīng)以細(xì)度為基礎(chǔ)，粒度越細(xì)，其均勻度越高。但由于靜電及吸附作用，一般物料越細(xì)，其均質(zhì)化越為困難。這是由于中藥一般含率均為6%以上，且有的又含有一定油性及揮發(fā)性成分，屬兩種極性物質(zhì)的混合。在進(jìn)行細(xì)胞級(jí)微粉碎的過(guò)程中，通過(guò)高強(qiáng)度剪切力使其均勻混合，可過(guò)到液相混合及乳化的效果。實(shí)際上在混合粉碎過(guò)程中，由于細(xì)胞內(nèi)水分的影響，物料的表面會(huì)呈半濕潤(rùn)狀態(tài)，其粒子與粒子之間結(jié)合較為牢固，具有相當(dāng)?shù)姆€(wěn)定性。其油性及揮發(fā)性成分在混合粉碎的同時(shí)吸附在一些固體及半液態(tài)成分的表面，通過(guò)藥材中某些具有表面活性的物質(zhì)使其易于同親水性成分相親和，達(dá)到均質(zhì)的目的。若將其放入水中攪拌，也不會(huì)產(chǎn)生油性與水性成分之間的偏析。由于細(xì)胞級(jí)微粉碎，會(huì)將藥材中的油細(xì)胞打破的同時(shí)進(jìn)行均質(zhì)，使得含有揮發(fā)性成分的復(fù)方中藥由于條件的不同而產(chǎn)生揮發(fā)性降低或提高的現(xiàn)象。經(jīng)過(guò)均質(zhì)復(fù)方中藥，其油性及揮發(fā)性成分可以在進(jìn)入胃中很快分散均勻，因藥物均質(zhì)的作用在小腸中會(huì)均勻的同其他水溶性成分同步吸收。這與用常規(guī)粉碎方式粉碎的未破壁藥材的吸收速度大相徑庭。

另?yè)?jù)有關(guān)資料介紹，中藥的超微粉碎，只要求達(dá)到動(dòng)、植物藥材細(xì)胞破壁級(jí)微粉碎，礦物藥能達(dá)到＜5μm即可。目前能進(jìn)行此項(xiàng)工作的設(shè)備有振動(dòng)磨、球磨機(jī)及行星磨三種*的超微粉碎設(shè)備可選用。由于球磨機(jī)生產(chǎn)效率低，粉碎時(shí)間長(zhǎng)，一般不采用。行星磨雖然生產(chǎn)效率高，但單機(jī)容量太小，且使用不便，所以也不采用。近年來(lái)德國(guó)、日本對(duì)動(dòng)植物的超微粉碎均選用振動(dòng)磨。但振動(dòng)磨有一、二、三代之分，只有第三代振動(dòng)磨才是超微粉碎較理想的設(shè)備。它用于孢子結(jié)構(gòu)的植物（粒徑僅10μm）如靈芝孢子粉的破壁可在很短時(shí)間完成，其破壁率達(dá)99%，對(duì)于任何中藥均可進(jìn)行超微粉碎。

附表 中藥復(fù)方及部分單味中藥超細(xì)粉碎效果表

藥劑功用

類型                                                     副反應(yīng)

辛涼解表劑     8~10    3    60~70    相當(dāng)       無(wú)

清熱利濕劑     8~10    3    60~70    相當(dāng)       無(wú)

辛溫解表劑     6~8    3     70~80    提高       無(wú)

溫經(jīng)散寒劑     6~8    3     70~80    相當(dāng)       無(wú)

溫中散寒劑     6~8    3     70~80    提高       無(wú)

祛風(fēng)除濕劑     6~8    3     70~80    相當(dāng)       無(wú)

調(diào)和脾胃劑     6~8    3     70~80    提高       無(wú)

補(bǔ)益肝腎劑     6~8    3     70~90    提高       無(wú)

舒肝理氣劑     5~6    3     70~90    相當(dāng)       無(wú)

芳香開竅劑     1~2    3    70~80    提高       無(wú)

靈芝微粉劑     2~4    2     50~60    提高       無(wú)

天麻微粉劑     2~4    3     40~50    提高       無(wú)

在上述有關(guān)研究的基礎(chǔ)上，我們從2000年8月至2001年5月選用第三代超微粉碎振動(dòng)磨設(shè)備，對(duì)臨床中藥配方及部分單味中藥，經(jīng)過(guò)傳統(tǒng)炮制后，加工成超微粉，不添任何賦劑，不作任何提取，溫開水沖調(diào)即成湯劑中藥，經(jīng)數(shù)百例病員的臨床試用，取得理想效果。達(dá)到了減少藥材用量60%~70%，節(jié)約藥材，提高療效，免去煎煮麻煩，服用、攜帶都方便的目的，深受病員歡迎。

經(jīng)過(guò)對(duì)不同類型的中藥復(fù)方和部分單味中藥的超細(xì)粉碎后，其用量、療效、副反應(yīng)的情況如前表。

從以上各類藥劑試用的情況表明：中藥超微粉劑，無(wú)論從藥材用量，服用劑量都可大大減少，而療效卻與湯劑相當(dāng)或有提高，未發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)。凡是服用過(guò)該劑型的病員，都不愿意再服煎劑，尤其適合需長(zhǎng)期服藥的慢性病人，值得進(jìn)一步研究推廣。