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國產(chǎn) |
級別 |
藥用級 |
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GMP證書 |
藥用硝酸異山梨酯血管擴(kuò)張原料藥
中文名稱:硝酸異山梨酯,別名消心痛
英文名稱:Isosorbide Dinitrate
CAS 號:87?33?2 分子式:C6H8N2O8 分子量:236.14
藥用硝酸異山梨酯血管擴(kuò)張原料藥
理化性狀
白色結(jié)晶性粉末;無臭。溶解性:丙酮中易溶;乙醇中略溶;水中微溶。理化特性:熔點 68?72℃;有一定光學(xué)活性;固體遮光密封條件穩(wěn)定;體內(nèi)肝臟代謝,生成活性代謝產(chǎn)物單硝酸異山梨酯;口服存在明顯肝臟首過效應(yīng);原形及代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟排泄抖音百科。
藥典鑒別項目
1、紅外分光光度法,圖譜與藥典對照圖譜一致。2、HPLC 鑒別,主峰保留時間和硝酸異山梨酯對照品保持一致。3、硝酸根特征化學(xué)反應(yīng)鑒別。
藥典全套質(zhì)量檢查項目
溶液澄清度與顏色、有關(guān)物質(zhì)(HPLC,控制單硝酸異山梨酯等降解雜質(zhì))、干燥失重、熾灼殘渣、重金屬、砷鹽;微生物限度;注射無菌原料藥嚴(yán)格控制細(xì)菌內(nèi)毒素、無菌檢查;含量測定采用高效液相色譜法測定。
藥理作用與機(jī)理
硝酸酯類血管擴(kuò)張原料藥;藥物釋放一氧化氮,激活鳥苷酸環(huán)化酶,松弛血管平滑??;對靜脈擴(kuò)張作用強(qiáng)于動脈;減少回心血量,降低心臟前負(fù)荷;擴(kuò)張外周動脈降低后負(fù)荷;擴(kuò)張冠脈血管,增加缺血區(qū)域供血;整體減少心肌耗氧量,緩解心絞痛;舌下給藥起效迅速,口服普通片劑起效慢、作用時間更長國家藥品監(jiān)...。臨床適用:冠心病心絞痛的預(yù)防與發(fā)作治療;心肌梗死后心絞痛;慢性充血性心力衰竭;也用于部分高血壓急癥輔助治療。
制藥應(yīng)用領(lǐng)域
口服固體制劑
硝酸異山梨酯片、舌下片、緩釋片,心絞痛、心衰口服制劑;
注射無菌制劑
僅限注射級原料,硝酸異山梨酯注射液,重癥心絞痛、心力衰竭靜脈給藥;
產(chǎn)品核心優(yōu)勢
經(jīng)典硝酸酯類抗心絞痛原料藥,可口服、舌下、靜脈給藥;長期連續(xù)使用易產(chǎn)生耐藥;嚴(yán)禁等藥物配伍;硝酸異山梨酯不可直接等同于單硝酸異山梨酯,投料不可隨意互換。
配伍提示與生產(chǎn)注意事項
1、遮光,密封,陰涼干燥處保存,遠(yuǎn)離熱源,避免劇烈撞擊摩擦。2、嚴(yán)禁與 5?磷酸二酯酶抑制劑配伍;與各類降壓藥物合用警惕低血壓風(fēng)險;避免與酒精同用。3、硝酸異山梨酯與單硝酸異山梨酯代謝、效價不同,不可直接替換投料,需要完整工藝驗證。4、制劑說明書重點提示:長期連續(xù)給藥警惕硝酸酯耐藥;注意體位性低血壓;明確標(biāo)注相關(guān)配伍禁忌。5、嚴(yán)控有關(guān)物質(zhì)降解雜質(zhì);注射制劑必須使用藥典注射級原料;輸液配制避免 PVC 材質(zhì)管路吸附損失藥物。
儲存條件
藥用硝酸異山梨酯血管擴(kuò)張原料藥