醫(yī)藥級利血平(利舍平)藥典原料藥
本品為18β-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰氧基)-11,17α-二甲氧基-3β,20α-育亨烷-16β-甲酸甲酯。按干燥品計算,含C33H40N2O9不得少于98.5%。
【性狀】 本品為白色至淡黃褐色的結晶或結晶性粉末;無臭,遇光色漸變深。
本品在丙酮中微溶,在水、甲醇、乙醇中幾乎不溶。
醫(yī)藥級利血平(利舍平)藥典原料藥
理化性狀
白色至淡黃褐色結晶或結晶性粉末;無臭;遇光顏色逐步加深氧化變質。溶解性:丙酮中微溶;水、甲醇、乙醇、中幾乎不溶。理化特性:手性生物堿;比旋度?115°~?131°;熔點約 265℃(熔融同時分解);固體避光條件穩(wěn)定;遇紫外線、光照極易氧化生成氧化產物雜質;對強堿不穩(wěn)定,可發(fā)生酯鍵水解;脂溶性強,水溶性極差;制劑配制多采用有機溶劑助溶。
藥典鑒別項目
1、取本品約 1mg,加 0.1% 鉬酸鈉硫酸溶液,顯黃色,5 分鐘后轉為藍色。2、取本品約 1mg,加香草醛試液,2 分鐘顯玫瑰紅色。3、取本品加對二甲氨基苯甲醛、冰醋酸、硫酸,顯綠色,再加冰醋酸轉為紅色。4、紅外吸收圖譜與利血平對照圖譜一致。
藥典全套質量檢查項目
比旋度、氧化產物(紫外 365nm 檢視不得顯明顯熒光)、有關物質、干燥失重(60℃減壓干燥≤0.5%)、熾灼殘渣、重金屬、砷鹽;含量測定采用高效液相色譜法,全程避光操作。
藥理作用與機理
耗竭交感神經末梢囊泡內兒茶酚胺、5?羥色胺遞質,阻斷交感神經沖動傳導;降低外周血管阻力、減慢心率,產生溫和、起效慢、維持時間久的降壓效果;同時作用中樞,產生輕度鎮(zhèn)靜安定作用。臨床適用:輕、中度高血壓,常與肼屈嗪、氫氯噻嗪組成復方降壓制劑;緩解高血壓伴隨緊張焦慮頭痛。
制藥應用領域
口服固體制劑
利血平片、復方降壓片、復方利血平制劑(最主要用途);
注射制劑
利血平注射液(高血壓急癥,現(xiàn)已少用)不用于外用制劑。
產品核心優(yōu)勢
經典植物來源抗高血壓生物堿;降壓作用平穩(wěn)持久;適合復方配伍,和利尿劑、血管擴張劑協(xié)同降壓;藥典收載,工藝成熟。
配伍提示與生產注意事項
1、全程遮光處理,原料儲存、投料、配液、包材均避光,光照快速升高氧化雜質。2、幾乎不溶于水,注射液制備需要助溶劑;片劑工藝重點控制粉體均勻混合,保證含量均勻度。3、避免強堿高溫工藝,防止酯鍵水解降解。4、復方配伍:常與氫氯噻嗪、硫酸雙肼屈嗪復配;避免與三環(huán)類抗抑郁藥合用,會拮抗降壓效果。5、成品片劑、注射液均遮光保存。
儲存條件
醫(yī)藥級利血平(利舍平)藥典原料藥
醫(yī)藥級利血平(利舍平)藥典原料藥