| CAS號(hào) |
[51-05-8] |
產(chǎn)地 |
國(guó)產(chǎn) |
| 分子式 |
C13H20N2O2?HCl |
級(jí)別 |
藥用級(jí) |
| 證書(shū) |
GMP證書(shū) |
鹽酸普魯卡因(奴佛卡因)藥典局麻原料藥
本品為4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽。按干燥品計(jì)算,含C13H20N2O2?HCl不得少于99.0%。
【性狀】 本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無(wú)臭。
本品在水中易溶,在乙醇中略溶。
熔點(diǎn) 本品的熔點(diǎn)為154~157℃。
鹽酸普魯卡因(奴佛卡因)藥典局麻原料藥
理化性狀
白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無(wú)臭,味微苦,繼而有麻痹感。熔點(diǎn):154~157℃溶解性:水中易溶;乙醇略溶;理化特性:分子含酯鍵;水溶液最佳穩(wěn)定 pH 區(qū)間 3.0~3.5;溫度升高、pH 升高均加速水解,生成對(duì)氨基苯甲酸與二乙氨基乙醇;水溶液呈酸性;具有血管擴(kuò)張作用,常配伍腎上腺素延長(zhǎng)局麻時(shí)效、減少入血吸收。
藥典鑒別項(xiàng)目
1、水溶液加亞硝酸鈉試液、堿性 β?萘酚試液,生成橙紅色沉淀(芳伯氨基特征反應(yīng));2、取本品水溶液加試液,析出普魯卡因白色沉淀,加熱沉淀油化;3、紅外吸收?qǐng)D譜與鹽酸普魯卡因標(biāo)準(zhǔn)圖譜一致;4、水溶液顯氯化物鑒別反應(yīng)。
藥典全套質(zhì)量檢查項(xiàng)目
酸度;溶液澄清度與顏色;有關(guān)物質(zhì)(對(duì)氨基苯甲酸);干燥失重;熾灼殘?jiān)?;重金屬;砷鹽;微生物限度;含量采用亞硝酸鈉滴定法測(cè)定。
藥理作用與機(jī)理
短效酯類(lèi)局部麻醉藥,可逆阻斷神經(jīng)細(xì)胞膜鈉離子通道,抑制神經(jīng)沖動(dòng)傳導(dǎo)。起效較快,維持時(shí)間較短;無(wú)明顯脂溶性,難以穿透完整皮膚與黏膜。經(jīng)血漿假性膽堿酯酶快速水解代謝。臨床適用:浸潤(rùn)麻醉、神經(jīng)阻滯、硬膜外麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉、局部封閉療法;亦可用于靜脈復(fù)合麻醉輔助用藥。
制藥行業(yè)應(yīng)用領(lǐng)域
1、注射制劑
鹽酸普魯卡因注射液、注射用鹽酸普魯卡因;局麻、疼痛封閉制劑原料。
2、普魯卡因腎上腺素注射液(復(fù)方注射劑)。
不制備皮膚表面麻醉乳膏、滴眼液;不可靜脈單獨(dú)推注用作全麻。
產(chǎn)品核心優(yōu)勢(shì)
1、經(jīng)典短效酯類(lèi)局,價(jià)格低廉,毒性相對(duì)可控;2、適合皮下浸潤(rùn)、神經(jīng)阻滯、椎管麻醉多種給藥方式;3、工藝成熟,適合注射液規(guī)?;a(chǎn)。
配伍提示與生產(chǎn)注意事項(xiàng)
1、全程遮光生產(chǎn)、儲(chǔ)存;滅菌條件溫和,避免長(zhǎng)時(shí)間高溫滅菌加速水解;2、嚴(yán)禁與堿性輔料 / 注射液混合配液,防止游離堿析出;3、如需添加腎上腺素應(yīng)臨用時(shí)配制;高血壓患者慎用含腎上腺素配方;4、處方嚴(yán)格控制單次最大劑量;制劑重點(diǎn)監(jiān)控雜質(zhì)對(duì)氨基苯甲酸限度;5、配液器具避免使用堿性清潔劑殘留。
儲(chǔ)存條件
鹽酸普魯卡因(奴佛卡因)藥典局麻原料藥