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  • R406  841290-81-1
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經(jīng)銷商

型號

R406

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796

產(chǎn)地

上海市

更新時間

2018/4/25 16:29:26

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R406是一種有效的Syk抑制劑,無細胞試驗中IC50為41 nM,對Syk抑制作用強,但是不抑制Lyn,對Flt3的作用比對Syk低5倍。Phase 1。

R406 841290-81-1詳細信息

R406強抑制免疫球蛋白 E (IgE)和 IgG調(diào)節(jié)的受體信號活性。R406抑制IgE抗體誘導的 LTC4 ,細胞因子和趨化因子的產(chǎn)生和釋放, 包括TNFα, IL-8, 和GM-CSF。R406 抑制肥大細胞中T細胞Syk底物鏈接蛋白的激活和B細胞中B細胞鏈接蛋白/SLP65的磷酸化作用。R406 結(jié)合到Syk的ATP結(jié)合袋中,抑制Syk的激酶活性, R406是ATP競爭性抑制劑,Ki為30 nM。R406阻斷單核細胞/巨噬細胞和中性白細胞中Syk依賴的FcR調(diào)節(jié)活性,且阻斷B淋巴細胞中BCR調(diào)節(jié)活性。406 明顯誘導慢性淋巴細胞白血?。–CL)細胞凋亡,且阻斷CCL3和CCL4 分泌。 R406有效抑制血小板信號,且抑制使用特殊抗體或 HIT 病患的血漿通過FcγRIIA 交叉結(jié)合形成的功能

.僅供科研使用,禁止用于人體。

R406強抑制免疫球蛋白 E (IgE)和 IgG調(diào)節(jié)的受體信號活性。R406抑制IgE抗體誘導的 LTC4 ,細胞因子和趨化因子的產(chǎn)生和釋放, 包括TNFα, IL-8, 和GM-CSF。R406 抑制肥大細胞中T細胞Syk底物鏈接蛋白的激活和B細胞中B細胞鏈接蛋白/SLP65的磷酸化作用。R406 結(jié)合到Syk的ATP結(jié)合袋中,抑制Syk的激酶活性, R406是ATP競爭性抑制劑,Ki為30 nM。R406阻斷單核細胞/巨噬細胞和中性白細胞中Syk依賴的FcR調(diào)節(jié)活性,且阻斷B淋巴細胞中BCR調(diào)節(jié)活性。[1]406 明顯誘導慢性淋巴細胞白血?。–CL)細胞凋亡,且阻斷CCL3和CCL4 分泌。[2] R406有效抑制血小板信號,且抑制使用特殊抗體或 HIT 病患的血漿通過FcγRIIA 交叉結(jié)合形成的功能。

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