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R6H4-PEG-MAL是一款定制型環(huán)境響應(yīng)多肽偶聯(lián)試劑,依托RRRRRRHHHH功能性多肽序列,結(jié)合PEG連接臂與末端馬來(lái)酰亞胺活性基團(tuán)制備而成。產(chǎn)品集細(xì)胞膜穿透、腫瘤弱酸響應(yīng)、定點(diǎn)化學(xué)偶聯(lián)于一體,反應(yīng)條件溫和、改性效率高,不會(huì)破壞藥物及載體原有生物活性,可有效解決傳統(tǒng)載體穿透弱、釋藥不可控、靶向性不足的問(wèn)題,是智能響應(yīng)型抗腫瘤納米藥物研發(fā)的重要修飾原料。
產(chǎn)品核心特性
多肽序列中的精氨酸殘基具備優(yōu)異的細(xì)胞膜穿透活性,可顯著提升載體與藥物的胞內(nèi)遞送效率,增強(qiáng)細(xì)胞攝取效果。組氨酸殘基對(duì)酸性環(huán)境高度敏感,在腫瘤微酸環(huán)境中可快速質(zhì)子化,引發(fā)載體構(gòu)象變化,加速藥物釋放;在正常生理中性環(huán)境中結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,可有效避免藥物提前泄漏。末端MAL基團(tuán)可與巰基發(fā)生特異性加成反應(yīng),實(shí)現(xiàn)定點(diǎn)、高效的共價(jià)偶聯(lián)。PEG親水鏈進(jìn)一步優(yōu)化分子水溶性與生物相容性,降低材料毒副作用,提升體內(nèi)實(shí)驗(yàn)安全性。
主要應(yīng)用領(lǐng)域
該試劑廣泛用于智能響應(yīng)型抗腫瘤載體的功能修飾,可偶聯(lián)化療藥物、光敏劑、熒光探針及各類納米載體,構(gòu)建pH響應(yīng)型靶向給藥體系,實(shí)現(xiàn)腫瘤精準(zhǔn)釋藥、減毒增效??捎糜诩?xì)胞穿透多肽功能優(yōu)化,提升各類生物載體的胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)能力,支撐細(xì)胞藥物攝取動(dòng)力學(xué)、釋藥機(jī)制相關(guān)研究。同時(shí)可用于模式動(dòng)物體內(nèi)靶向給藥模型構(gòu)建、腫瘤微環(huán)境響應(yīng)機(jī)制驗(yàn)證,適配診療一體化納米平臺(tái)的研發(fā)搭建。
基礎(chǔ)產(chǎn)品參數(shù)
產(chǎn)品名稱:六精氨酸四組氨酸-聚乙二醇-馬來(lái)酰亞胺
英文名稱:R6H4-PEG-MAL、RRRRRRHHHH-PEG-MAL
產(chǎn)品純度:≥95%
檢測(cè)資質(zhì):HPLC、NMR、COA全套檢測(cè)報(bào)告
外觀性狀:白色精細(xì)粉末
儲(chǔ)存要求:-20℃惰性密封保存,干燥避光,避免高溫氧化失活
適用范圍:僅用于科研實(shí)驗(yàn)研發(fā),無(wú)臨床及工業(yè)應(yīng)用資質(zhì)
免責(zé)聲明