葉酸受體在宮頸癌、卵巢癌、乳腺癌等實體瘤中高特異性過表達，是抗腫瘤靶向制劑的經(jīng)典靶點。傳統(tǒng)葉酸改性依賴羧基活化交聯(lián)，反應劇烈、容易破壞葉酸靶向位點，且多為先改性后載藥，會大幅降低載體載藥效率。Folate-PEG-DBCO依托溫和無銅點擊反應，支持載藥后靶向修飾，在保全藥物活性與載藥率的同時穩(wěn)定賦予腫瘤靶向能力，是實體瘤靶向制劑工藝優(yōu)化的專用改性試劑。

產(chǎn)品基礎參數(shù)

英文名稱：Folate-PEG-DBCO

英文別名：DBCO-PEG-Folate

中文名稱：葉酸-聚乙二醇-二苯并環(huán)辛炔

純度：95%

PEG分子量：1000、2000、3400、5000、10000

質(zhì)檢報告：COA、NMR

產(chǎn)品性狀：黃色固體粉末

保存條件：-20℃ 干燥避光保存

適用范圍：僅限科研實驗、抗腫瘤制劑研究，不用于臨床診療

材料結(jié)構(gòu)與核心特性

本品擁有普通葉酸交聯(lián)試劑不具備的制劑工藝優(yōu)勢。常規(guī)葉酸化學交聯(lián)會破壞葉酸蝶啶環(huán)識別結(jié)構(gòu)，導致靶向失效；本品通過PEG隔離層保護葉酸活性位點，接枝后靶向結(jié)合活性幾乎無損耗。最大特性為**兼容載藥后修飾工藝**，常溫純水相反應不破壞阿霉素、紫杉醇、siRNA等敏感藥物活性，解決了傳統(tǒng)工藝先改性后載藥、載藥率偏低的行業(yè)短板。共價接枝模式杜絕體內(nèi)配體脫落問題，靶向穩(wěn)定性遠高于靜電吸附、物理包覆改性的葉酸制劑，批次重復性適配制劑標準化研發(fā)。

制藥研發(fā)應用場景

場景高度聚焦實體瘤靶向制劑工藝優(yōu)化與耐藥研究。

其一，婦科腫瘤靶向制劑定制改性，針對卵巢癌、宮頸癌、乳腺癌葉酸受體高表達特征，制備高靶向、低毒副作用的納米載藥體系，提升腫瘤藥物富集率。

其二，高載藥率靶向制劑工藝開發(fā)，依托載藥后可修飾的優(yōu)勢，規(guī)避改性過程對載藥空腔的破壞，大幅提升制劑載藥效率。

其三，耐藥實體瘤靶向增效研究，通過精準靶向富集提升耐藥腫瘤局部藥物濃度，逆轉(zhuǎn)腫瘤耐藥特性，為靶向增效制劑研發(fā)提供新方案。