在生殖靶向新藥制劑研發(fā)領(lǐng)域，DSPE-PEG-YTRDLVYKDPARPKIQKTCTF是突破傳統(tǒng)多肽藥物制劑缺陷的核心改性材料。游離多肽無法滿足注射制劑的穩(wěn)定性、長效性與靶向性要求，而該磷脂偶聯(lián)材料可直接用于研發(fā)注射型生殖靶向納米制劑，通過脂質(zhì)載體包裹實現(xiàn)藥物緩釋，大幅延長體內(nèi)作用時長，降低頻繁給藥的弊端。依托精準(zhǔn)FSHR靶向能力，可有效規(guī)避肝腎非特異性代謝蓄積，降低制劑毒副作用，提升生殖病灶部位藥物濃度。廣泛應(yīng)用于生殖疾病靶向納米制劑處方篩選、制劑穩(wěn)定性工藝優(yōu)化、體內(nèi)靶向蓄積藥效評價、多肽類長效制劑開發(fā)、納米給藥系統(tǒng)藥理機(jī)制深度研究，是生殖內(nèi)分泌納米藥物前期研發(fā)、制劑工藝放大、藥理效果評價的關(guān)鍵核心原料（2024 Communications Biology）。

產(chǎn)品完整基礎(chǔ)參數(shù)

產(chǎn)品全稱：DSPE-PEG-hFSH-β-(33-53)，DSPE-PEG-YTRDLVYKDPARPKIQKTCTF

多肽單字母序列：YTRDLVYKDPARPKIQKTCTF

多肽三字母序列：Tyr-Thr-Arg-Asp-Leu-Val-Tyr-Lys-Asp-Pro-Ala-Arg-Pro-Lys-Ile-Gln-Lys-Thr-Cys-Thr-Phe

肽鏈長度：21個氨基酸

多肽游離酸分子量：2543.94 Da

多肽分子式：C???H???N??O??S·xC?HF?O?

性狀：白色至類白色固體粉末，脂溶性優(yōu)良，適配制劑工藝放大篩選

純度：95%或98%，每批次附帶HPLC、MS、COA質(zhì)檢報告

溶解體系：有機(jī)溶劑配制儲備液，可與各類藥用磷脂共混制備注射級脂質(zhì)體、納米膠束，適配細(xì)胞藥理、體外受體結(jié)合、動物藥效多維度評價

儲存標(biāo)準(zhǔn)：干粉-80℃密封保存2年；-20℃避光存放1年；液體母液分裝凍存，規(guī)避多肽氧化、磷脂水解，保障藥理數(shù)據(jù)重復(fù)性

作用靶點：卵泡刺激素受體FSHR

藥理特性：依托多肽片段實現(xiàn)FSHR特異性靶向調(diào)控，結(jié)合DSPE-PEG長鏈結(jié)構(gòu)實現(xiàn)制劑長效循環(huán)、低毒靶向遞送

制劑研發(fā)核心優(yōu)勢

相較于常規(guī)游離多肽與普通脂質(zhì)修飾材料，該共價偶聯(lián)磷脂多肽具備制劑開發(fā)層面的獨(dú)特優(yōu)勢。其一，分子結(jié)構(gòu)均一穩(wěn)定，無物理混合帶來的組分脫落、批次差異問題，符合新藥制劑處方篩選的穩(wěn)定性要求；其二，PEG親水外殼可屏蔽納米載體表面電荷，降低體內(nèi)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)清除效率，顯著提升藥物體內(nèi)循環(huán)半衰期，實現(xiàn)長效緩釋效果；其三，末端FSH靶向多肽可精準(zhǔn)錨定性腺病灶區(qū)域，大幅提升藥物靶向蓄積率，有效降低全身性藥物毒副作用。同時該材料可適配脂質(zhì)體、納米膠束、聚合物納米粒多種制劑劑型，可用于抗炎、抗氧化、激素調(diào)節(jié)等多款生殖靶向候選藥物的載體修飾改造，適配新藥前期篩選、工藝優(yōu)化、藥效驗證全流程研發(fā)體系（2024 Communications Biology）。

制藥研發(fā)落地應(yīng)用場景

聚焦生殖疾病納米新藥工業(yè)化前期研發(fā)，可用于多囊卵巢綜合征、卵巢功能減退、性腺激素紊亂等病癥的靶向納米制劑處方優(yōu)化與工藝調(diào)試；可開展靶向納米藥物體內(nèi)靶向蓄積、藥效持續(xù)性、生物安全性系統(tǒng)評價；可用于長效多肽類生殖藥物劑型改造，解決天然多肽代謝過快、藥效周期短的行業(yè)痛點；同時適配納米給藥系統(tǒng)靶向機(jī)制研究、制劑穩(wěn)定性提升、低毒靶向制劑開發(fā)等藥理研發(fā)場景，是生殖內(nèi)分泌創(chuàng)新藥物研發(fā)的核心功能修飾原料。

配套多肽推薦

TGF-β拮抗多肽、Caspase靶向凋亡多肽、pH響應(yīng)細(xì)胞穿透肽、細(xì)胞膜錨定修飾肽、腫瘤微環(huán)境響應(yīng)功能肽

重要提示：本品僅限藥物前期科研開發(fā)，未開展臨床研究，不可作為治療藥物。