納米藥物與核酸基因藥物存在穩(wěn)定性差、腫瘤穿透弱、脫靶率高等產(chǎn)業(yè)痛點(diǎn)。DSPE-PEG-WT-pHLIP作為新型pH響應(yīng)功能化修飾材料，結(jié)合PEG磷脂載體優(yōu)勢(shì)與pHLIP腫瘤酸性靶向特性，可高效修飾納米載體、遞送核酸藥物。廣譜靶向?qū)嶓w瘤、低毒高效，是腫瘤納米醫(yī)藥與基因治療研發(fā)的關(guān)鍵原料

產(chǎn)品基礎(chǔ)概述

DSPE-PEG-WT-pHLIP 是靶向腫瘤酸性微環(huán)境的多功能納米修飾與核酸遞送材料，以36氨基酸野生型pHLIP多肽為核心功能單元，多肽序列為GGEQNPIYWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADEGT。經(jīng)DSPE-PEG功能化修飾后，材料兼具優(yōu)異的水溶性、納米分散性與pH響應(yīng)跨膜活性，可廣泛用于金納米粒、脂質(zhì)體等納米載體改性，同時(shí)可直接偶聯(lián)siRNA、PNA等核酸藥物，解決核酸易降解、細(xì)胞攝取率低的技術(shù)難題

標(biāo)準(zhǔn)化產(chǎn)品參數(shù)

• 核心多肽氨基酸數(shù)量：36個(gè)

• 多肽原始序列：GGEQNPIYWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADEGT

• 整體純度：≥95%

• 檢測(cè)資質(zhì)：COA質(zhì)檢單、NMR核磁，多肽提供HPLC液相檢測(cè)、MS質(zhì)譜鑒定

• 多肽分子量：3892.5 Da

• 溶解性能：純水、PBS緩沖液可溶

• 儲(chǔ)存條件：粉末-20℃避光密封保存

核心產(chǎn)品功能與機(jī)制

DSPE-PEG-WT-pHLIP 具備納米載體修飾、核酸藥物跨膜遞送雙重核心功能。多肽兩端酸性氨基酸可維持納米顆粒分散穩(wěn)定性，杜絕納米團(tuán)聚；腫瘤酸性環(huán)境下，多肽快速折疊α螺旋錨定腫瘤細(xì)胞膜，攜帶偶聯(lián)核酸藥物或納米載體高效穿透脂質(zhì)膜，同時(shí)保護(hù)核酸分子抵御體內(nèi)核酸酶降解。

DSPE-PEG改性結(jié)構(gòu)大幅提升材料生物相容性與體內(nèi)循環(huán)穩(wěn)定性，無受體依賴、無抗原限制。多項(xiàng)研究證實(shí)，該材料修飾的納米體系腫瘤富集效率大幅提升，介導(dǎo)的miRNA基因沉默效率顯著優(yōu)于傳統(tǒng)遞送載體，為腫瘤基因治療提供低毒高效的產(chǎn)業(yè)化平臺(tái)。

產(chǎn)業(yè)與科研核心應(yīng)用

1. 腫瘤核酸藥物靶向遞送與基因沉默

可直接偶聯(lián)PNA、siRNA等核酸藥物，特異性靶向腫瘤細(xì)胞，高效沉默促癌miRNA與致癌基因，適用于腫瘤基因治療體外篩選、體內(nèi)動(dòng)物模型藥效評(píng)價(jià)，解決傳統(tǒng)核酸藥物易降解、攝取率低、脫靶嚴(yán)重的問題。

2. 納米載體pH靶向功能修飾

可對(duì)PEG脂質(zhì)體、金納米粒、聚合物納米球等主流納米載藥體系進(jìn)行改性，賦予納米材料腫瘤酸性微環(huán)境特異性靶向穿透能力，可構(gòu)建光熱治療、化療-基因共遞送協(xié)同治療體系，大幅拓寬納米藥物適配瘤種。