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hFSH-β-(33-53) TFA 多肽生殖內(nèi)分泌 FSH 受體拮抗先導(dǎo)肽

來源：廣州市碳水科技有限公司 2026年08月17日 15:27

關(guān)鍵詞：FSH 受體拮抗劑、多肽先導(dǎo)化合物、性腺調(diào)控藥理、生殖疾病新藥研發(fā)、受體結(jié)合功能肽

多囊卵巢綜合征、性腺功能減退、卵巢過度刺激綜合征等生殖疾病新藥研發(fā)賽道中，F(xiàn)SH 受體靶向多肽是小分子、單克隆抗體之外的先導(dǎo)分子。hFSH-β-(33-53) TFA（序列 YTRDLVYKDPARPKIQKTCTF）依托天然人 FSH-β 受體結(jié)合區(qū)段合成，是篩選生殖調(diào)節(jié)多肽藥物、開展多層次藥理評(píng)價(jià)的核心標(biāo)準(zhǔn)化實(shí)驗(yàn)原料。

產(chǎn)品完整基礎(chǔ)參數(shù)

多肽全稱：hFSH-β-(33-53) TFA

氨基酸單字母序列：YTRDLVYKDPARPKIQKTCTF

三字母序列：Tyr-Thr-Arg-Asp-Leu-Val-Tyr-Lys-Asp-Pro-Ala-Arg-Pro-Lys-Ile-Gln-Lys-Thr-Cys-Thr-Phe

肽鏈長(zhǎng)度：21 個(gè)氨基酸

游離酸分子量：2543.94 Da

性狀：白色至類白色固體粉末

純度：95% 或 98%，每批次附帶 HPLC、MS、COA 質(zhì)檢報(bào)告

儲(chǔ)存標(biāo)準(zhǔn)：干粉 - 20℃密封保存 1 年

作用靶點(diǎn)：卵泡刺激素受體 FSHR

藥理特性：競(jìng)爭(zhēng)性 FSHR 拮抗劑，低濃度下存在弱激動(dòng)補(bǔ)償效應(yīng)

多層次藥理作用機(jī)制

受體競(jìng)爭(zhēng)性拮抗：體外膜結(jié)合實(shí)驗(yàn)證實(shí)多肽濃度依賴性阻斷天然 FSH 激活 FSHR，抑制下游性腺激素異常過量分泌；

低濃度弱激動(dòng)補(bǔ)償效應(yīng)：適用于低促性腺激素性腺功能減退相關(guān)病理機(jī)制研究；

體內(nèi)藥效特征：雌性小鼠給藥可調(diào)控發(fā)情周期、延長(zhǎng)動(dòng)情期，搭建標(biāo)準(zhǔn)化調(diào)經(jīng)類多肽藥物動(dòng)物評(píng)價(jià)模型。相較于抗體藥物，該多肽分子量小、易化學(xué)修飾、免疫原性低，可作為母鏈進(jìn)行氨基酸突變、環(huán)化修飾，開發(fā)高選擇性長(zhǎng)效 FSH 受體調(diào)節(jié)劑。

文獻(xiàn)支撐

2024 年《Communications Biology》相關(guān)研究基于該 21 肽骨架開展序列改造，通過替換半胱氨酸位點(diǎn)優(yōu)化多肽體內(nèi)代謝穩(wěn)定性，構(gòu)建高選擇性 FSHR 拮抗先導(dǎo)肽，驗(yàn)證該天然區(qū)段作為藥物骨架的開發(fā)潛力，為生殖內(nèi)分泌多肽新藥設(shè)計(jì)提供新思路。

制藥研發(fā)應(yīng)用場(chǎng)景

多肽藥物先導(dǎo)化合物篩選、FSH 受體調(diào)節(jié)劑藥理活性評(píng)價(jià)、口服 / 注射多肽制劑體外細(xì)胞篩選、生殖疾病動(dòng)物藥效學(xué)模型、多肽環(huán)化 / 修飾改造工藝研究。

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