【摘要】

構建一種多功能 pH 敏感脂質體，在脂質體中嵌入了 stearyl-R6H4 分子，其中 R6 提高脂質體的細胞穿透能力，H4 賦予其對酸性環(huán)境的響應性，使該載體能在腫瘤等酸性微環(huán)境下觸發(fā)藥物釋放，實現(xiàn)高效的細胞內遞送。

【中文名稱】

R6H4肽（RRRRRRHHHH）修飾的pH 敏感脂質體

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調節(jié)）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

表面標記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產(chǎn)品特性】

(1) 基礎脂質體結構

脂質體的基本骨架由磷脂和膽固醇組成。磷脂（如卵磷脂、DOPE 或 DSPC）形成穩(wěn)定的脂雙層結構，賦予脂質體良好的生物相容性和藥物包封性能。膽固醇的加入可調節(jié)膜的流動性與致密度，增強脂質體在生理條件下的穩(wěn)定性，防止藥物的過早泄漏。

(2) 功能性修飾分子 stearyl-R6H4

十八烷酸（stearyl）：為長鏈脂肪酸，用于將肽段錨定于脂質體膜中，通過疏水相互作用穩(wěn)定結合；

R6 段（六聚精氨酸）：為帶正電的細胞穿膜肽，可與細胞膜表面的負電荷發(fā)生靜電作用，從而促進脂質體的吸附與內吞，提高細胞攝取效率；

H4 段（四聚組氨酸）：為 pH 敏感序列，在酸性環(huán)境下組氨酸殘基質子化，破壞脂質體膜的穩(wěn)定性，從而觸發(fā)藥物釋放。

(3) 多功能特性與作用機制

在中性 pH 條件下，脂質體結構穩(wěn)定，能夠在血液循環(huán)中保持完整；當進入腫瘤組織或細胞內的酸性內涵體環(huán)境時，H4 段質子化引起膜擾動，導致脂質體破裂或內容物釋放。同時，R6 段的穿膜作用促進藥物跨膜轉運，使藥物能夠更高效地進入細胞內部，實現(xiàn)協(xié)同的 pH 響應與細胞穿膜功能。

碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）

脂質納米顆粒（LNP）包載 白細胞介素 35 mRNA (IL-35 mRNA-LNP)

DiR 熒光探針標記穿膜肽（GGRRRRRRRR）修飾的 pH 敏感脂質體

Her-2 單克隆抗體修飾的pH 敏感脂質體負載維拉帕米與多柔比星

R6H4肽（RRRRRRHHHH）修飾的pH 敏感脂質體

AWWKKKGGNNN 肽修飾的 pH 敏感脂質體

PASP-g-C8（辛胺接枝聚天冬氨酸）修飾的PH響應脂質體