【摘要】

AWWKKKGGNNN 肽修飾的 pH 敏感脂質(zhì)體是一種在酸性環(huán)境下能釋放藥物的載體，多肽通過(guò)疏水作用和靜電作用結(jié)合在脂質(zhì)體上，使其具有穩(wěn)定性和 pH 響應(yīng)性。

【中文名稱】

AWWKKKGGNNN 肽修飾的 pH 敏感脂質(zhì)體

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

表面標(biāo)記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產(chǎn)品特性】

（1）設(shè)計(jì)思路

AWWKKKGGNNN 是一種同時(shí)具有疏水性和正電性的多肽序列，用于賦予脂質(zhì)體 pH 敏感性與表面正電特征。通過(guò)該多肽的引入，脂質(zhì)體能夠在生理?xiàng)l件下保持穩(wěn)定，在酸性環(huán)境中實(shí)現(xiàn)結(jié)構(gòu)變化與藥物釋放。

（2）多肽結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

該多肽包含三個(gè)功能片段：

AWW：疏水性氨基酸序列，可插入脂質(zhì)體的疏水脂雙層，使多肽穩(wěn)固錨定在膜上；

KKK：富含賴氨酸殘基，帶正電荷，能與脂質(zhì)體表面的負(fù)電荷磷脂發(fā)生靜電作用；

GGNNN：柔性連接序列，增加多肽的空間延展性與穩(wěn)定性。

（3）在脂質(zhì)體中的作用方式

AWW 片段將多肽部分嵌入脂質(zhì)體內(nèi)部，而 KKK 段則暴露于脂質(zhì)體表面，與膜表負(fù)電荷相互吸引，形成穩(wěn)定的外層結(jié)構(gòu)。這樣既保證了多肽與脂質(zhì)體的牢固結(jié)合，又使脂質(zhì)體表面帶有一定的正電荷，有利于與細(xì)胞膜相互作用。

（4）pH 敏感性機(jī)制

在中性條件下，脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)穩(wěn)定；當(dāng)進(jìn)入酸性環(huán)境（如腫瘤組織或內(nèi)涵體）時(shí)，多肽中賴氨酸殘基的質(zhì)子化狀態(tài)變化會(huì)影響脂質(zhì)體膜的穩(wěn)定性，從而促進(jìn)藥物釋放，實(shí)現(xiàn) pH 響應(yīng)特性。

（5）性能與意義

AWWKKKGGNNN 肽修飾的脂質(zhì)體兼具良好的穩(wěn)定性、細(xì)胞親和性和酸性響應(yīng)性，能夠在腫瘤等酸性微環(huán)境中實(shí)現(xiàn)選擇性藥物釋放，為靶向藥物遞送提供了一種有效的載體設(shè)計(jì)策略。