【摘要】 

該載體是一種由可激活型細(xì)胞穿膜肽（ACPP）修飾的 pH 敏感脂質(zhì)納米顆粒（LNP），用于遞送 siRNA。它能在腫瘤酸性微環(huán)境中被激活，暴露出具有穿膜能力的 R8 肽，促進(jìn)脂質(zhì)體進(jìn)入腫瘤細(xì)胞并釋放 siRNA，從而實(shí)現(xiàn)對(duì)癌基因的特異性沉默和高效靶向治療。

【中文名稱(chēng)】

細(xì)胞穿膜肽（ACPP）修飾pH 敏感脂質(zhì)納米顆粒（LNP）包載siRNA

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線(xiàn)等

【定制】

表面標(biāo)記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產(chǎn)品特性】

1、ACPP（activatable cell-penetrating peptide）

特點(diǎn)： ACPP 由多聚陽(yáng)離子穿膜肽 R8 和多聚陰離子肽 (GHE)? 通過(guò)一個(gè)蛋白酶切位點(diǎn)連接而成，形成結(jié)構(gòu)：脂質(zhì)體–R8–酶切位點(diǎn)–(GHE)?。

作用： 在中性條件下，R8 與 (GHE)? 之間的靜電吸引使穿膜活性被抑制，避免非特異攝取；在腫瘤酸性環(huán)境中，這種吸引轉(zhuǎn)為排斥，同時(shí) MMP2/9 酶切斷連接，使 R8 暴露并恢復(fù)穿膜功能，促進(jìn)脂質(zhì)體進(jìn)入腫瘤細(xì)胞。

2、R8 多聚陽(yáng)離子穿膜肽

特點(diǎn)： 富含精氨酸殘基，帶強(qiáng)正電荷，具良好的細(xì)胞穿透能力。

作用： 在 ACPP 被激活后，R8 殘留在脂質(zhì)體表面，促進(jìn)與細(xì)胞膜結(jié)合并通過(guò)內(nèi)吞作用進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)部，提高遞送效率。

3、(GHE)? 多聚陰離子肽

特點(diǎn)： 富含谷氨酸殘基，帶負(fù)電荷，可與 R8 靜電中和形成穩(wěn)定結(jié)構(gòu)。

作用： 抑制 R8 在血液循環(huán)中的穿膜活性，防止非特異性吸附或早期進(jìn)入正常細(xì)胞，保障系統(tǒng)穩(wěn)定性和靶向特異性。

4、蛋白酶切位點(diǎn)

特點(diǎn)： 可被腫瘤組織中過(guò)表達(dá)的基質(zhì)金屬蛋白酶 MMP2/9 特異性識(shí)別并切斷。

作用： 實(shí)現(xiàn)腫瘤組織特異激活，使穿膜肽 R8 暴露，啟動(dòng)細(xì)胞攝取過(guò)程，從而實(shí)現(xiàn)腫瘤靶向遞送。

5、pH 敏感脂質(zhì)納米顆粒（LNP）

特點(diǎn)：在中性環(huán)境下穩(wěn)定，在酸性環(huán)境中結(jié)構(gòu)變化，具有良好的生物相容性和 pH 響應(yīng)性。

作用：可有效包載藥物或核酸（如 siRNA、mRNA），在體內(nèi)穩(wěn)定運(yùn)輸并在酸性微環(huán)境下釋放，有助于提高藥物在靶組織的積聚和細(xì)胞攝取效率，從而實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)遞送與治療效果提升。

6、siRNA 負(fù)載物

特點(diǎn)： 特異性識(shí)別并沉默腫瘤細(xì)胞內(nèi)關(guān)鍵癌基因（如 Plk1）。

作用： 進(jìn)入細(xì)胞后抑制靶基因表達(dá)，從分子水平阻斷腫瘤生長(zhǎng)，實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)基因治療。

碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）

抗 CD19 單克隆抗體 HD37 的 Fab′ 片段修飾PEG 化脂質(zhì)體包載 阿霉素（DOX）

CD25 抗體（Anti-CD25）修飾的pH 敏感脂質(zhì)體

ErbB2 抗體 Fab 片段修飾的脂質(zhì)體（ErbB2-Fab-LPs）

NGR 肽（Asn-Gly-Arg）修飾的pH 敏感脂質(zhì)體負(fù)載紫杉醇（Paclitaxel, PTX）

姜黃素(CURC)和抗轉(zhuǎn)鐵蛋白受體單克隆抗體（MAb）修飾的PEG化脂質(zhì)體