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·基本定義與化學(xué)結(jié)構(gòu)
NHS-PEG-COOH 是異雙功能(Heterobifunctional)PEG 衍生物,分子三段分工明確:
NHS 酯端(–CO–O–NHS):高活性?;鶊F(tuán),在 pH 7.0–8.5 條件下與伯胺(蛋白 Lys ε-NH? 或 N 端 –NH?)快速發(fā)生親核取代,生成穩(wěn)定酰胺鍵,釋放 NHS(可溶,易洗除)。
PEG 間隔臂(–(OCH?CH?)?–):提供親水性、柔性空間位阻,降低非特異性蛋白吸附,減少免疫原性,延長體內(nèi)循環(huán)半衰期;鏈長(1k/2k/3.4k/5k/10k Da)可按需選擇。
羧基端(–COOH):保留游離羧基,經(jīng) EDC/NHS 或 DCC 活化后可再次與伯胺偶聯(lián),或與羥基形成酯,實(shí)現(xiàn)二次功能化。
·基本信息介紹(資料卡)
中文名稱:羧基-聚乙二醇-活性脂;羧基聚乙二醇琥珀酰亞胺;N-羥基琥珀酰亞胺-聚乙二醇-羧基;琥珀酰亞胺酯-聚乙二醇-羧基
英文名稱:COOH-PEG-NHS;NHS-PEG-COOH;N-Hydroxysuccinimide-polyethylene glycol-carboxyl;Carboxyl-PEG-NHS ester
外觀:白色固體粉末
溶解度:溶于有機(jī)溶劑和水
應(yīng)用:化合物靶向遞送 僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)
分子量:0.4k,0.6k,1k,2k,3.4k,5k,10k(可定制)
純度:≥95%
儲(chǔ)存條件:-20℃以下冰凍、干燥保存,避免反復(fù)凍融
供應(yīng)商:西安凱新生物科技有限公司
結(jié)構(gòu)式:

安全性:
操作時(shí)需佩戴防護(hù)裝備,避免接觸皮膚和眼睛。
如不慎接觸,請立即用大量清水沖洗,并尋求醫(yī)療幫助。
·不同分子量,的NHS-PEG-COOH適用于不同場景:
分子量
400-1000 Da:短鏈,低水合體積 小分子藥物偶聯(lián)、位點(diǎn)特異性修飾、不影響小分子活性
2000-3400 Da:中等長度,平衡溶解性與穿透性 多肽PEG化、納米顆粒表面修飾
5000 Da:常用規(guī)格,良好屏蔽效應(yīng) 蛋白質(zhì)PEG化、延長半衰期、降低免疫原性
10000-20000 Da:長鏈,強(qiáng)水合層 長循環(huán)脂質(zhì)體、蛋白質(zhì)長效化、減少腎臟清除
·化合物遞送系統(tǒng)設(shè)計(jì)中,NHS-PEG-COOH 的雙端修飾策略有哪些?
在化合物遞送系統(tǒng)(如脂質(zhì)體、納米顆粒)中,可利用 NHS-PEG-COOH 的雙官能團(tuán)特性分步構(gòu)建功能載體。
首先利用其 NHS 活性酯 與載體表面的氨基反應(yīng),將 PEG 鏈牢固錨定在載體表面,形成親水保護(hù)層以減少清除。此時(shí)暴露末端的 羧基(-COOH),經(jīng) EDC/NHS 活化后,可進(jìn)一步偶聯(lián)靶向分子(如 RGD 肽)或熒光探針。
該策略實(shí)現(xiàn)了“載體表面 PEG 化隱形”與“末端功能化”的結(jié)合,有助于改善藥代動(dòng)力學(xué)并實(shí)現(xiàn)靶向遞送。
·相關(guān)試劑
CHO-PEG-ISC
CHO-PEG-ITC
CHO-Isocyanate
CHO-Isothiocyanate
醛基-聚乙二醇-異氰酸酯
mpeg-PH甲氧基-聚乙二醇-苯基
CHO-Niacin 醛基-聚乙二醇-煙酸
Mpeg-NOTA甲氧基聚乙二醇-NOTA
Mpeg-Niacin 甲氧基-聚乙二醇-煙酸
Mpeg-PFP甲氧基聚乙二醇-五氟苯酚
Mpeg-NTA((Nitrilotriacetic acid)), 次氮基三乙酸
MPEG-NTA-NI 甲氧基聚乙二醇-氮川三乙酸-鎳
MPEG-Pemetrexed 甲氧基聚乙二醇-培美曲塞
DSPE-PEG-COOH,二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-羧基
以上內(nèi)容均由西安凱新生物科技有限公司YNN編輯整理
該試劑僅用于科研實(shí)驗(yàn),不可用于人體
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