·化學(xué)組成與概述

TCO基團(tuán)：TCO-GK-PEG4-NHS ester含有TCO（反式環(huán)辛烯）基團(tuán)，這是一個(gè)點(diǎn)擊化學(xué)的理想反應(yīng)位點(diǎn)，可以與含有Tetrazine基團(tuán)的分子發(fā)生逆電子需求Diels-Alder反應(yīng)（iEDDA），該反應(yīng)速率極快，比SPAAC（應(yīng)變促進(jìn)的疊氮化物-炔烴環(huán)加成）快100-1000倍，且無(wú)需催化劑，避免了金屬離子的毒性，非常適合活體應(yīng)用。

GK酶響應(yīng)性：GK（甘氨酰賴氨酸）部分可被多種溶酶體蛋白酶裂解，如組織蛋白酶B（Cathepsin B），這種酶響應(yīng)性裂解機(jī)制使得TCO-GK-PEG4-NHS ester在藥物遞送系統(tǒng)中能夠?qū)崿F(xiàn)精準(zhǔn)的藥物釋放。

PEG4鏈：PEG4（四聚乙二醇）鏈的引入增加了分子的親水性和空間間隔，有助于改善分子在生物體內(nèi)的分布和代謝特性。

NHS酯：NHS（N-羥基琥珀酰亞胺）酯是一個(gè)活化酯，可以與生物分子中的氨基（如蛋白質(zhì)、多肽的賴氨酸殘基）發(fā)生共價(jià)結(jié)合，實(shí)現(xiàn)生物分子的偶聯(lián)

·基本性能參數(shù)

CAS號(hào)：2307311-19-7

中文名稱：反式環(huán)辛烯-甘氨酰-賴氨酸-四聚乙二醇-琥珀酰亞胺酯

英文名稱：TCO-GK-PEG4-NHS ester

分子量：728.78

分子式：C33H52N4O14

狀態(tài)：固體/溶液

溶解性：DMSO、DMF、二氯甲烷等有機(jī)溶劑

運(yùn)輸：低溫運(yùn)輸

純度：≥95%

供應(yīng)商：西安凱新生物科技有限公司

結(jié)構(gòu)式：

儲(chǔ)存條件：-20℃以下冰凍、干燥保存，避免反復(fù)凍融

安全性：

操作時(shí)需佩戴防護(hù)裝備，避免接觸皮膚和眼睛。

如不慎接觸，請(qǐng)立即用大量清水沖洗，并尋求醫(yī)療幫助。

TCO-GK-PEG4-NHS ester的生物相容性如何？穩(wěn)定性如何？

生物相容性

TCO-GK-PEG4-NHS ester具有良好的生物相容性。其PEG4鏈段能顯著提高分子的水溶性，降低非特異性蛋白吸附，并減少免疫原性。TCO基團(tuán)參與的反式環(huán)辛烯與四嗪之間的逆電子需求狄爾斯-阿爾德反應(yīng)具有優(yōu)異的生物正交性，與生物體內(nèi)天然官能團(tuán)無(wú)交叉反應(yīng)，且無(wú)需使用有毒的金屬催化劑，因此對(duì)生物樣本和活體動(dòng)物均較為安全。分子中的甘氨酸-賴氨酸二肽可被腎臟刷狀緣酶等特定酶識(shí)別裂解，這一特性使其在體內(nèi)應(yīng)用中能夠?qū)崿F(xiàn)可控清除，有助于降低非靶器官的放射性滯留。需要注意的是，該產(chǎn)品明確僅供科研使用，不可用于人體。

穩(wěn)定性

在儲(chǔ)存穩(wěn)定性方面，該化合物以粉末形式在-20°C避光干燥條件下可穩(wěn)定保存長(zhǎng)達(dá)三年；該試劑在室溫下可耐受數(shù)天的常規(guī)運(yùn)輸，不會(huì)發(fā)生明顯降解。然而需要特別注意的是，TCO基團(tuán)具有固有的不穩(wěn)定性，會(huì)隨時(shí)間的推移自然異構(gòu)化為順式環(huán)辛烯并失去點(diǎn)擊反應(yīng)活性，因此不建議長(zhǎng)期儲(chǔ)存。此外，NHS酯對(duì)水分敏感，容易水解失效，操作時(shí)必須使用干燥的無(wú)水溶劑如DMSO或DMF，并避免反復(fù)凍融。

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該試劑僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不可用于人體