藥用級泊洛沙姆188在醫(yī)藥領域中常見應用

藥用級泊洛沙姆188在醫(yī)藥領域中常見應用

泊洛沙姆188(Poloxerl88) 是聚氧乙烯-聚氧丙烯-聚氧乙烯（PEO-PPO-PEO）三嵌段共聚物。由于泊洛沙姆188的物理性質溫和、化學性質穩(wěn)定的特點，其不僅在栓劑、乳劑、片劑和凝膠劑等一些傳統(tǒng)的劑型中有著廣泛的應用，還可以形成膠束增加難溶性藥物的溶解度，增加此類藥物的穩(wěn)定性，控制此類藥物的釋放速度，并且還具有約束外排泵的外排作用，促進機體對藥物的吸收。此外，泊洛沙姆 188 對于治療血細胞凝聚引起的血管阻塞有一定作用，研究表明，泊洛沙姆188在藥物穿越血-腦脊液屏障的過程中亦起著重要的作用，它可以通過不同的作用機制使藥物靶向入腦，增加藥物在機體腦內的生物利用度袁為藥物能夠腦部靶向提供了新的思路和策略。

在醫(yī)藥領域中的常見應用

1、增加藥物溶出度

固體型號的產品可作為固體分散劑的載體，例如司樂平、洋地黃毒苷、保泰松等與本品制得的固體分散劑，可大大提高這些藥物的溶解度，促進這些藥物的吸收，用量為2％～10％。采用熔融或溶劑法制備固體分散劑，可大大提高難溶性藥物口服制劑的溶出速率和生物利用度。是較理想的速效固體分散劑的載體。

2、作為乳化劑和穩(wěn)定劑

由于其無毒、無抗原性、無刺激性、無致敏性、化學性質穩(wěn)定、不溶血，泊洛沙姆188可以作為一種合成乳化劑用于靜脈注射。泊洛沙姆188是制備靜脈脂肪乳的良好乳化劑，可形成0廂型乳化劑，用量為0．1％一0．5％。本品用量O．2％，相當于豆磷脂l％。用本晶制備的乳劑，乳粒小，吸收率高，物理性質穩(wěn)定，不易分層，可用熱壓蒸汽滅菌。

3、作為乳膏劑，栓劑的基質

泊洛沙姆188能促進藥物的吸收，作為基質使用還可起到緩釋與延效的作用，上市的產品有灰黃霉素乳膏劑、消炎痛栓、阿司匹林栓。胰島素是由胰腺B細胞合成的一種多肽類激素，我國于1965年人工合成。Yun等用泊洛沙姆做基質，制備了胰島素栓劑，動物實驗發(fā)現(xiàn)，加用此基質后降糖作用大大改善。另有人得了一系列含脫氧膽酸、?；悄憠A鈉等的栓劑，每枚含胰島素50單位，直腸給藥于糖尿病兔，其降糖作用相當于皮下注射40單位胰島素的56％，顯示出良好的生物利用度。

4、作為吸收促進劑

一方面由于泊洛沙姆188使腸道蠕動變慢，藥物在胃腸道滯留的時間增長，吸收增加，從而能提高口服制劑的生物利用度。另一方面，其與皮膚相容性佳，增加皮膚通透性，可以促進外用藥制劑的吸收。