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氨丁三醇在藥物中有哪些應(yīng)用
氨丁三醇,在生物化學(xué)實(shí)驗(yàn)中多以緩沖液的身份出現(xiàn),來調(diào)節(jié)體系的pH值。其實(shí),在醫(yī)藥領(lǐng)域,氨丁三醇本身就是作為一種藥物,也是重要的醫(yī)藥中間體,用于多種藥物的復(fù)合,還可以作為藥用輔料使用。本文將對(duì)氨丁三醇在藥物中的應(yīng)用進(jìn)行闡述。
酸中藥物
作為藥物,氨丁三醇可用于急性代謝性酸中和急性呼吸性酸中。因?yàn)椴缓c,特別適用于心力衰竭合并酸中者,適用于低溫麻醉、休克及心臟驟停的搶救,臟器移植后可用本藥治療缺血性細(xì)胞內(nèi)酸中。氨丁三醇為一種不含鈉的氨基緩沖堿,在體液中與H2CO3結(jié)合,生成碳酸氫鹽,能緩沖酸而且能降低CO2張力,有糾正急性呼吸性酸中和代謝性酸中雙重效果。在pH7.4時(shí),氨丁三醇只有75%的解離度,其未解離部分脂溶性高,易透過血腦屏障及細(xì)胞膜,迅速在細(xì)胞內(nèi)起緩沖酸基作用,因而可在細(xì)胞內(nèi)外同時(shí)起作用。
醫(yī)藥中間體
氨丁三醇作為有機(jī)胺,可以與有酸性基團(tuán)的難溶**物形成易溶于水的復(fù)鹽,代表藥物有右旋酮洛芬氨丁三醇、磷霉素氨丁三醇、卡前列素氨丁三醇的中間體、酮咯酸氨丁三醇等。
右旋酮洛芬氨丁三醇:其作為非甾體抗炎藥已應(yīng)用多年,是右旋酮洛芬與氨丁三醇復(fù)合成鹽,其水溶性好,吸收快。其通過可逆性抑制環(huán)氧合酶和脫氧酶,進(jìn)而抑制前列腺素的生物合成,終發(fā)揮陣痛和抗炎的作用。該藥適用于短期消除創(chuàng)傷和術(shù)后疼痛、腫痛、劇烈痛及各種原因引起的疼痛。
磷霉素氨丁三醇:該藥主要用于治療非復(fù)雜性尿路感染。其作用機(jī)制是磷霉素通過與尿苷二磷酸N乙酰葡萄糖烯醇式丙酮酸轉(zhuǎn)移酶結(jié)合抑制該酶活性,阻斷細(xì)胞壁形成的起始階段產(chǎn)生殺菌作用。隨著抗菌藥物的長(zhǎng)期大量應(yīng)用,細(xì)菌耐藥現(xiàn)象越來越嚴(yán)重,而磷霉素氨丁三醇*的作用機(jī)制使得該藥很少與其他抗菌藥物交叉耐藥,長(zhǎng)期保持良好的抗菌活性,且安全性良好,是治療尿路感染的良好選擇。
卡前列素氨丁三醇:主要用于常規(guī)方法救治無效的子宮收縮弛緩、軟產(chǎn)道裂傷、胎盤位置不正引起的產(chǎn)后出血,以及期為13~20周的。它的功能相當(dāng)于一種鈣離子載體,可以增加鈣離子由鈣通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)能力,從而增加細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度,促使肌纖維產(chǎn)生收縮作用;同時(shí),通過抑制腺苷酸環(huán)化酶,遏制腺苷環(huán)磷酸形成,降低肌質(zhì)網(wǎng)膜蛋白磷酸化作用,從而減少與鈣離子結(jié)合,增加細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度。
酮咯酸氨丁三醇:酮咯酸氨丁三醇是一種新型的非甾體類抗炎藥,其作用機(jī)制與右旋酮洛芬氨丁三醇相同,是通過降低外周環(huán)氧化酶活性來減少前列腺素合成,從而減少痛覺神經(jīng)對(duì)內(nèi)源性炎性因子的反應(yīng),抑制外周神經(jīng)敏感化,達(dá)到超前鎮(zhèn)痛的目的。可用于緩解一切疼痛癥狀,適用于短期消除創(chuàng)傷和術(shù)后疼痛、癌性疼痛、急慢性疼痛及各種原因引起的疼痛。近年來,酮咯酸氨丁三醇應(yīng)用更為廣泛。
藥用輔料
氨丁三醇可作為酸堿平衡調(diào)節(jié)劑使用,代表藥物有碘普羅胺注射液等。該類藥物為診斷用藥,用于血管內(nèi)和體腔內(nèi),計(jì)算機(jī)X線體層掃描(CT)增強(qiáng),動(dòng)脈造影和靜脈造影,動(dòng)脈法/靜脈法數(shù)字減影血管造影(DSA),靜脈尿路造影,內(nèi)窺鏡逆行胰膽管造影(ERCP),關(guān)節(jié)腔造影和其他體腔檢查,但不能在鞘內(nèi)使用。
氨丁三醇在藥物中的應(yīng)用十分廣泛,無論是作為藥物本身,還是作為醫(yī)藥中間體,或是藥用輔料,氨丁三醇在醫(yī)藥領(lǐng)域都發(fā)揮著巨大的作用,為抗菌抗感染,緩解疼痛,醫(yī)療診斷,挽救生命等提供了有效的途徑。

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