(-)-喹吡羅鹽酸鹽sigma

(-)-喹吡羅鹽酸鹽sigma

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10, 25, 100 mg in glass bottle

Biochem/physiol Actions

推測的 D ₂ 多巴胺受體激動劑喹吡羅 (LY 171,555) 是_體內(nèi) 和體外 研究中應(yīng)用廣泛的 D 2 激動劑 (±)-喹吡羅的活性對映異構(gòu)體。喹吡羅是一種多巴胺激動劑，對 D ₂ 和 D₃多巴胺受體亞型具有高親和力。[³H]喹吡羅在大鼠腦中的特異性結(jié)合是可飽和的，且與溫度、膜濃度、鈉離子濃度和鳥嘌呤核苷酸有關(guān)。飽和分析顯示出高親和力結(jié)合特征 (K _D = 2.3±0.3 nM)，這通過締合-解離動力學(xué)得到證實(shí)。[³H]喹吡羅結(jié)合位點(diǎn)的區(qū)域分布與[³H]螺哌隆結(jié)合位點(diǎn)的區(qū)域分布大致平行，在紋狀體、伏隔核和嗅結(jié)節(jié)的密度大。多種藥物，特別是單胺氧化酶抑制劑 (MAOls)，可通過不涉及 MAO 酶活性的機(jī)制抑制大鼠紋狀體膜中 [ ³ H] 喹吡羅的結(jié)合，但不抑制 [ ³ H] 螺哌隆或 [ ³ H] (-) N-丙基去甲*的結(jié)合。臨床抗抑郁藥 MAOIs 在[³H]喹吡羅和[³H]螺哌隆標(biāo)記的部位之間表現(xiàn)出選擇性，許多結(jié)構(gòu)相關(guān)的炔丙胺和N-乙?；叶费苌锖推渌幬锶珉s多喹和苯基雙胍也是如此。MAOIs 氯吉靈 和 Ro 41-1049 是有效的。MAOI 與被 [ ³ H] 喹吡羅標(biāo)記或調(diào)節(jié) [³ H] 喹吡羅的新結(jié)合位點(diǎn)相互作用。該位點(diǎn)可能與 D ₂ 樣多巴胺受體相關(guān)。

 相關(guān)類別激動劑，生物活性小分子字母索引，多巴胺能藥物，多巴胺能藥物-激動劑，GPCR調(diào)節(jié)劑，
GPCR蛋白，調(diào)節(jié)劑和抗體，膜蛋白生物學(xué)工具，神經(jīng)科學(xué)，神經(jīng)傳遞，神經(jīng)遞質(zhì)，Q，生化試劑，生物活性小分子，細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)和神經(jīng)科學(xué)，細(xì)胞生物學(xué)，蛋白質(zhì)和衍生物
質(zhì)量等級100
含量≥98％（HPLC）
形成固體
光學(xué)活性[α] 25 / D -124.5°，c = 0.4 in H2O（lit。）
白顏色
溶解度0.1 M HCl：23 mg / mL
  水：7.3毫克/毫升
儲存溫度 −20°攝氏度
SMILES字符串Cl。[H] [C @] 12CCCN（CCC）[C @] 1（[H]）Cc3c [nH] nc3C2
InChI 1S / C13H21N3.ClH / c1-2-5-16-6-3-4-10-7-12-11（8-13（10）16）9-14-15-12; / h9-10， 13H，2-8H2,1H3，（H，14,15）; 1H / t10-，13-; / m1./s1
InChI密鑰HJHVRVJTYPKTHX-HTMVYDOJSA-N
基因信息人類... DRD2（1813），DRD3（1814）

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