藥用輔料級制藥輔料微晶纖維素MCC

藥用輔料級制藥輔料微晶纖維素MCC 

微晶纖維素( Microcrystalline cellulose, MCC) 是天然纖維素經(jīng)稀酸水解*限聚合度( LOOP) 的可自由流動的極細微的短棒狀或粉末狀多孔狀顆粒,顏色為白色或近白色, 無臭、無味, 顆粒大小一般在20~ 80 Lm, 極限聚合度( LODP) 在15~ 375; 不具纖維性而流動性*。不溶于水、稀酸、有機溶劑和油脂, 在稀堿溶液中部分溶解、潤漲, 在羧甲基化、乙?；?、酯化過程中具有較高的反應(yīng)性能。由于具有較低聚合度和較大的比表面積等特殊性質(zhì), 微晶纖維素被廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、食品、化妝品以及輕化工行業(yè)。

在制藥工業(yè)中，微晶纖維素常用作吸附劑、助懸劑、稀釋劑、崩解劑。微晶纖維素廣泛應(yīng)用于藥物制劑，主要在口服片劑和膠囊中用作稀釋劑和粘合劑，不僅可用于濕法制粒也可用于干法直接壓片。還有一定的潤滑和崩解作用，在片劑制備中非常有用。

由于微晶纖維素分子之間存在氫鍵，受壓時氫鍵締合， 故具有高度的可壓性,，常被用作于黏合劑； 壓制的片劑遇到液體后,，水分迅速進入含有微晶纖維素的片劑內(nèi)部, 氫鍵即刻斷裂, 所以可作為崩解劑。因此, 它是片劑生產(chǎn)中廣泛使用的一種輔料, 能夠提高片劑的硬度。例如，在制備利福平藥片中可用MCC與淀粉(6.25:1質(zhì)量比) 和各種原料混合均勻后直接壓片, 產(chǎn)品在lm in 內(nèi)崩散成霧狀. 而且在有效期內(nèi)含量不變,并能很好地提高藥物穩(wěn)定性。又如, 由于加入微晶纖維素, 潑尼松與黃連素(鹽酸小劈堿) 片劑的溶出度提高到80% 以上。用微晶纖維素做輔料壓片時不需經(jīng)過傳統(tǒng)的造粒過程, 例如在制備咳必清藥片中由于加入了MCC , 解決了咳必清濕法造粒壓片易吸潮而出現(xiàn)的嚴重黏沖現(xiàn)象, 并且崩解迅速。

微晶纖維素也可用作藥品的緩釋劑。緩釋過程是由活性物質(zhì)進人載體的多孔結(jié)構(gòu). 活性物質(zhì)被分子間氫鍵包含, 干燥后活性物質(zhì)被固定?；钚晕镔|(zhì)釋放時由于水在聚合物載體的毛細管系統(tǒng)內(nèi)擴散引起潤脹, 載體經(jīng)基和被固定的活性物質(zhì)之間的化合鍵被破壞, 活性物質(zhì)緩慢地釋放出來。