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山西錦洋藥用輔料有限公司
初級(jí)會(huì)員 | 第7年

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藥用級(jí)美國(guó)路博潤(rùn)卡波姆980NF簡(jiǎn)介CDE備案

時(shí)間:2021-5-6
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藥用級(jí)美國(guó)路博潤(rùn)卡波姆980NF簡(jiǎn)介卡波姆主要作為助懸劑或增黏劑應(yīng)用于液體或半固體的藥物劑型。劑型包括乳膏,凝膠,眼用軟膏,直腸和局部制劑。即使只有低殘留的苯的卡波姆型號(hào)如卡波姆934p,歐洲藥典2002版已不再收載。然而,含有低殘留的除ICH規(guī)定的“第一類OVI溶劑”之外的其它溶劑可以在歐洲應(yīng)用。只含低殘留的的卡波姆,如卡波姆971p或974p,可以用于口服制劑,混懸劑、片劑、或緩釋片劑。在片劑中卡波姆用作干或濕的黏合劑以及作為釋放速度控制輔料。在濕法制粒工藝中,水或乙醇-水的混合物可用作潤(rùn)濕劑。加入聚合物黏合劑的無(wú)水有機(jī)溶劑也可以應(yīng)用。濕物料的黏性隨著在制粒液體中加入某些陽(yáng)離子物質(zhì)而降低。有水時(shí),在處方中加入滑石粉也可降低黏性。卡波姆樹脂已研究用于制備緩釋骨架微丸,在含有多肽的制劑中用作腸蛋白酶的酶抑制劑,作為子宮頸片的黏附劑和鼻腔給藥的微球,以及定位藥物傳遞到食道的磁性顆粒。卡波姆也作為乳化劑用于外用的O/W型的乳劑。為了這個(gè)目的,卡波姆部分用,部分用長(zhǎng)鏈脂肪胺如硬脂胺中和??ú?51作為增黏劑也用于復(fù)乳微球的制備??ú芬渤S糜诨瘖y品中

藥用級(jí)美國(guó)路博潤(rùn)卡波姆980NF簡(jiǎn)介

卡波姆在藥劑中的應(yīng)用及范圍

本品在藥劑中主要作為軟膏劑、凝膠劑等的水溶性基質(zhì),片劑、顆粒劑等的黏合劑和薄膜包衣材料,緩釋骨架材料,乳化劑、增稠劑、助懸劑等。

1、 作黏合劑和薄膜包衣材料

作為顆粒劑、片劑的黏合劑,卡波姆用量主要由主藥的理化性質(zhì)和處方設(shè)計(jì)要求而定的,一般用量為5%~10%。

2、 作緩釋骨架材料

卡波姆由于鏈間的共價(jià)交聯(lián)而形成了*的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu),經(jīng)水化膨脹后形成凝膠,在緩釋控制劑中作為水凝膠骨架材料,通過(guò)形成的凝膠層控制藥物的釋放??ú纷鳛榫忈尣牧嫌昧枯^少,可增加處方的選擇余地,一般為處方量的6%~10%,且有的可壓性,與其他輔料相容性很好,能使藥物呈零級(jí)或近似零級(jí)釋放(零級(jí)釋放:藥物釋放速率不隨時(shí)間變化而改變,即在藥物釋放周期內(nèi)速率保持恒定的釋放)。卡波姆的種類及用量可影響藥物釋放,其974P的緩釋作用要強(qiáng)于934P,含10%卡波姆974P的片劑與含30% 934P的釋放速度相近。另外,藥物的溶解度、介質(zhì)pH值等因素也影響藥物的釋放。

3、 作軟膏劑、栓劑、凝膠等的基質(zhì)

1%卡波姆溶液pH約2.5~3.0,加入、、碳酸氫鈉、及三乙醇胺等堿調(diào)節(jié)劑,黏度增加形成凝膠,一般在pH 6~12 時(shí)粘稠,可作為水溶性半固體制劑的基質(zhì),用量一般為0.5%~3%。該凝膠基質(zhì)釋藥迅速,無(wú)油膩性,易于涂展,對(duì)皮膚及黏膜無(wú)刺激性,能與水溶液混合并能吸收組織滲出液,有利于分泌物的排除。

4、 作乳化劑、增稠劑和助懸劑

卡波姆在乳劑中可作為O/W型(水包油型)乳化劑的輔助乳化劑,用量0.1%~0.5%;在溶液劑和混懸劑中可作為增稠劑和混懸劑,常用作凝膠劑的用量為0.5%~2%;作助懸劑的用量為0.5%~1%。

此外,卡波姆作為羧基高分子,具有很強(qiáng)的生物粘附性,其中卡波姆934的粘附性強(qiáng),以其為基質(zhì)的生物粘附制劑在臨床中已有大量應(yīng)用,如常用的鼻用生物粘附劑、用生物粘附劑、直腸生物粘附劑、口含或口服生物粘附劑等。

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