詳細(xì)介紹
原料馬來(lái)酸氟吡汀
產(chǎn)品名稱(chēng):原料馬來(lái)酸氟吡汀
別名:2-氨基-6-[(4-氟芐基)氨基]吡啶-3-氨基甲酸乙酯馬來(lái)酸鹽
英文名稱(chēng):Flupirtine Maleate
CAS號(hào):75507-68-5
分子式:C15H17FN4O2.C4H4O4
分子量:420.4
外觀:白色結(jié)晶性粉末狀
含量:≥99%
用途:用于制造中樞活性鎮(zhèn)痛藥物
包裝:1KG/聽(tīng)
藥代動(dòng)力學(xué):
1.氟吡汀屬于三氨基吡啶類(lèi)化合物,易于經(jīng)胃腸粘膜吸收,健康志愿者單劑口服100或200mg后,于1.6~2h達(dá)Cmax,分別為0.8和2.0mg/L,口服生物利用度為90%。健康志愿者口服75或150mg,q12h,用藥2d達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度??诜?00mg,tid,連續(xù)28d,無(wú)血漿藥物累積發(fā)生。91例青年志愿者(18~35歲)口服100mg后,其表觀分布容積約為154L/Kg;在年老者(66~83歲)為195L/Kg;伴有腎疾患者,則為212L/Kg。氟吡汀在體內(nèi)與血漿蛋白呈可逆性結(jié)合,其結(jié)合率大于80%。
2.氟吡汀主要經(jīng)肝臟代謝,在肝中轉(zhuǎn)化為2 種主要代謝產(chǎn)物,其中一種具有鎮(zhèn)痛活性,約為母體化合物的20%~30%。口服后有18%經(jīng)糞便排出,72%經(jīng)尿液排泄。健康人口服及直腸用藥后的平均血漿消除半衰期分別為6.5~9.6和10.7h。氟吡汀在女性消除較男性快,直腸給藥后的血漿消除半衰期明顯短于男性(9.9h:11.66h) 。
用途 醫(yī)藥原料藥,是一種新型的止痛藥,用于術(shù)后疼痛、癌癥疼痛以及外傷、燒傷所至疼痛的鎮(zhèn)痛。
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