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行業(yè)產(chǎn)品

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廣州千行進(jìn)出口有限公司


格列本脲

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產(chǎn)品型號

品       牌

廠商性質(zhì)經(jīng)銷商

所  在  地廣州市

聯(lián)系方式:李女士查看聯(lián)系方式

更新時(shí)間:2019-01-08 17:55:09瀏覽次數(shù):461次

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經(jīng)營模式:經(jīng)銷商

商鋪產(chǎn)品:43條

所在地區(qū):廣東廣州市

聯(lián)系人:李女士

產(chǎn)品簡介

CAS號:10238-21-8
英文名:Glibenclamide
包裝:5kg/桶;25kg/桶

詳細(xì)介紹

化學(xué)性質(zhì) 

白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)168-173℃。不溶于水,微溶于乙醇、丙酮、lv仿。

降血糖作用

格列本脲是目前治療2型糖尿病zui常應(yīng)用的藥物之一,因本品作用快而強(qiáng),所以應(yīng)用后效果較明顯,能很好地控制血糖,適用于血糖較高、用其他磺酰脲類降血糖藥效果不佳者。
磺酰脲類口服降血糖藥中常用的2種藥物是格列本脲和格列美脲,2者的降血糖作用效果對比如下:
(1) 對葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)和代謝的作用:格列本脲和格列美脲可通過刺激葡萄糖代謝的關(guān)鍵酶及改善葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子 (GLUT4) 的轉(zhuǎn)位/去磷酸化來促使周圍組織對葡萄糖的攝取,具體表現(xiàn)在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰轉(zhuǎn)移酶是糖原、脂肪合成的關(guān)鍵酶,而格列美脲在激活這些關(guān)鍵酶的活性方面要強(qiáng)于格列本脲,如激活糖原合成酶的活性,格列美脲是格列本脲的2.5倍,激活脂肪合成酶的能力,格列美脲是格列本脲的1.9倍。格列美脲通過誘導(dǎo)GLUT4的去磷酸化,提高了細(xì)胞膜上GLUT4的表達(dá)。
(2) 對糖基化—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用:GPI 位于細(xì)胞膜外層,參與胰島素信號傳遞,可干預(yù)肌肉和脂肪細(xì)胞的葡萄糖代謝。GPI-PLC可使GPI脫落,從而改善細(xì)胞磷酸化狀態(tài)。胰島素和磺酰脲類均可激活GPI-PLC,有助于肌肉、脂肪組織攝取轉(zhuǎn)運(yùn)葡萄糖。但當(dāng)存在胰島素抵抗時(shí),胰島素本身則很難激活GPI-PLC,但格列美脲仍能激活這個(gè)酶。經(jīng)體內(nèi)、體外研究,格列美脲在磺酰脲類藥物中的胰外作用zui強(qiáng),能提高糖源合成2.5倍,脂肪合成4倍。格列美脲和格列本脲的強(qiáng)度之比為2:1。因此,格列美脲的繼發(fā)性失效發(fā)生率低于其他磺酰脲類藥物。

用途 

降血糖藥,用于中、輕度非胰島素依賴型糖尿病的治療

 

 


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