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合肥國(guó)肽生物科技有限公司
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更新時(shí)間：2020-12-28 14:23:03瀏覽次數(shù)：395次
聯(lián)系我時(shí)，請(qǐng)告知來(lái)自 制藥網(wǎng)| CAS號(hào) | 640291-92-5 | 產(chǎn)地 | 國(guó)產(chǎn) |
|---|---|---|---|
| 分子式 | C12H10FNO3 | 規(guī)格 | 1mg,5mg,10mg |
| 級(jí)別 | 藥用級(jí) |
國(guó)肽生物是一家專業(yè)從事多肽產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)和銷售以及多肽技術(shù)轉(zhuǎn)讓的*。BP公司成立之初，便成功收購(gòu)了國(guó)內(nèi)幾家多肽、抗體公司，是目前國(guó)內(nèi)的專業(yè)多肽合成、抗體制備、蛋白表達(dá)的規(guī)模型生產(chǎn)企業(yè)。國(guó)肽生物專長(zhǎng)于熒光標(biāo)記肽、同位素標(biāo)記肽、人工胰島素、藥物肽、化妝品肽、長(zhǎng)肽困難肽等產(chǎn)品的合成與研發(fā)，致力于學(xué)術(shù)水平的科研提升，搭建學(xué)術(shù)交流平臺(tái)，促進(jìn)前沿、專業(yè)的學(xué)術(shù)知識(shí)推廣，推動(dòng)多肽在生物醫(yī)學(xué)材料等領(lǐng)域的
英文名稱：Ethyl 5-(4-fluorophenyl)isoxazole-3-carboxylate
CAS號(hào)：640291-92-5
別名：3-(4-FLUORO-PHENYL)-ISOXAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER
ETHYL-5-(4-FLUOROPHENYL)-ISOXAZOLE-3-CARBOXYLATE
3-Isoxazolecarboxylic acid, 5-(4-fluorophenyl)-, ethyl ester
分子式：C12H10FNO3
分子量：235.2111
結(jié)構(gòu)圖：
國(guó)肽生物主要提供：多肽合成、多肽定制、同位素標(biāo)記肽、人工胰島素、磷酸肽、生物素標(biāo)記肽、熒光標(biāo)記肽（Cy3、Cy5、Fitc、AMC等）、目錄肽、偶聯(lián)蛋白（KLH、BSA、OVA等）、美容肽、化妝品肽、多肽文庫(kù)構(gòu)建、抗體服務(wù)、糖肽、訂書肽、藥物肽、RGD環(huán)肽等。詳情請(qǐng)咨詢國(guó)肽生物
度拉糖肽和阿必魯肽
作為諾和諾德糖尿病領(lǐng)域*以來(lái)的對(duì)手，眼見利拉魯肽大獲成功，禮來(lái)自然不會(huì)冷眼旁觀。對(duì)于GLP-1的脂肪酸側(cè)鏈修飾，禮來(lái)雖然早期也曾做過(guò)嘗試，卻并沒有在該領(lǐng)域有所建樹，反倒是選擇的另外一條*化路線——Fc融合蛋白促成了度拉糖肽的誕生。
Fc融合蛋白技術(shù)是目前研究 多、進(jìn)展 的蛋白融合技術(shù)。受體介導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)吞、溶酶體降解作用是蛋白清除的重要途徑，而在血漿中，免疫球蛋白IgG相對(duì)分子質(zhì)量大于腎臟過(guò)濾閾值。并且，利用保守區(qū)Fc片段和新生兒Fc受體（FcRn）識(shí)別，通過(guò)FcRn介導(dǎo)的再循環(huán)機(jī)制，IgG可以逃避細(xì)胞內(nèi)吞后的溶酶體降解，半衰期可達(dá)2至3周；度拉糖肽正是利用Fc片段的這一特性，通過(guò)16氨基酸接頭將氨基酸替換后的GLP-1分子連接至Fc片段的N端（附圖3），以此來(lái)延長(zhǎng)半衰期。度拉糖肽的半衰期達(dá)到了90h，研究表明其每周注射一次的降糖效果不劣于每日注射一次利拉魯肽。自上市以來(lái)，度拉糖肽銷售額每年都保持著高速增長(zhǎng)，2019年針對(duì)糖尿病適應(yīng)癥已超過(guò)利拉魯肽，如果不是后面上市的索馬魯肽，禮來(lái)將在GLP-1領(lǐng)域扳回一城。
2014年FDA批準(zhǔn)了 HSA融合蛋白藥物阿必魯肽（Tanzeum®）。同利拉魯肽以及索瑪魯肽一樣，阿必魯肽也是借由HSA來(lái)實(shí)現(xiàn)*目的，不同之處在于，利拉魯肽和索瑪魯肽通過(guò)脂肪酸和HSA的結(jié)合是可逆的，GLP-1藥物分子可以脫離HSA發(fā)揮作用，而阿必魯肽則是通過(guò)基因工程手段將串聯(lián)重復(fù)的兩個(gè)GLP-1分子和HSA融合表達(dá)成為一個(gè)新的蛋白分子，這種融合的方式和度拉糖肽相似。串聯(lián)重復(fù)的目的在于使GLP-1分子N端遠(yuǎn)離HSA，以減少HSA對(duì)受體結(jié)合的干擾，另外，為了抵抗DPP-4的降解，阿必魯肽中GLP-1分子第8位丙氨酸被替換成了甘氨酸。作為同年上市的兩種GLP-1周制劑，阿必魯肽的半衰期甚至長(zhǎng)于度拉糖肽，但是由于其降糖效果不及利拉魯肽，上市后反響平平。然而，換個(gè)角度，作為 FDA批準(zhǔn)的HSA融合蛋白，阿必魯肽無(wú)疑為HSA融合蛋白藥物的研發(fā)提供了很好的范例，除原研企業(yè)GSK外，其他企業(yè)如CSL、Teva也紛紛開展了HSA融合蛋白的研究。
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