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Fmoc-(R,S)-3-amino-3-(biphenyl)propionic acid

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所  在  地合肥市

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更新時間:2020-12-28 14:17:48瀏覽次數(shù):627次

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經(jīng)營模式:生產(chǎn)廠家

商鋪產(chǎn)品:188條

所在地區(qū):安徽合肥市

聯(lián)系人:國肽生物 (網(wǎng)絡)

產(chǎn)品簡介
CAS號 269078-79-7 產(chǎn)地 國產(chǎn)
分子式 C30H25NO4 規(guī)格 100mg
級別 藥用級    

國肽生物是一家專業(yè)從事多肽產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)和銷售以及多肽技術轉讓的*。BP公司成立之初,便成功收購了國內幾家多肽、抗體公司,是目前國內的專業(yè)多肽合成、抗體制備、蛋白表達的規(guī)模型生產(chǎn)企業(yè)。國肽生物專長于熒光標記肽、同位素標記肽、人工胰島素、藥物肽、化妝品肽、長肽困難肽等產(chǎn)品的合成與研發(fā),致力于學術水平的科研提升,搭建學術交流平臺,促進前沿、專業(yè)的學術知識推廣,推動多肽在生物醫(yī)學材料等領域的

詳細介紹

英文名稱:Fmoc-(R,S)-3-amino-3-(biphenyl)propionic acid
CAS號:269078-79-7
別名:[1,1'-Biphenyl]-4-propanoicacid, b-[[(9H-fluoren-9-ylmethoxy)carbonyl]amino]-
3-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-3-(4-phenylphenyl)propanoic acid
FMoc-3-aMino-3-(biphenyl)propionic acid
分子式:C30H25NO4
分子量:463.5238
結構圖:

國肽生物主要提供:多肽合成、多肽定制、同位素標記肽、人工胰島素、磷酸肽、生物素標記肽、熒光標記肽(Cy3、Cy5、Fitc、AMC等)、目錄肽、偶聯(lián)蛋白(KLH、BSA、OVA等)、美容肽、化妝品肽、多肽文庫構建、抗體服務、糖肽、訂書肽、藥物肽、RGD環(huán)肽等。詳情請咨詢國肽生物

利拉魯肽和索馬魯肽
利拉魯肽氨基酸序列上和天然GLP-1僅相差第34位一個氨基酸(K34R,避免發(fā)生側鏈的非特異性連接),第26位賴氨酸通過γ-谷氨酸接頭同16烷酸相連(附圖2),可通過微生物重組表達和簡單化學反應獲得。為了保證受體效價,利拉魯肽并沒有將第8位丙氨酸改為甘氨酸,但是得益于脂肪酸側鏈修飾,利拉魯肽的半衰期達到了13h。和艾塞那肽相比利拉魯肽降糖效果更強,且每天只需注射一次,患者依從性更高,而其后的研究更是證明利拉魯肽具有減肥效果。上市后利拉魯肽的銷售額很快便超過了艾塞那肽,成為GLP-1受體激動劑領域 個重磅藥物。
利拉魯肽獲得成功后,面對GLP-1市場的云譎波詭,諾和諾德并沒有停止探索的腳步。為了進一步延長GLP-1的半衰期,需要強化GLP-1藥物分子同HSA結合的緊密程度,而大量的研究表明,HSA會阻礙GLP-1分子和受體的結合,造成效價下降。因此,新的藥物分子必需同時具有較高的HSA結合力以及受體親和力,諾和諾德沿襲了利拉魯肽的設計思路,盡量保證多肽序列和天然GLP-1一致,同時把研究的重點放在脂肪酸側鏈的選擇上。在利拉魯肽的基礎上,再次篩選了40余個候選物, 終得到了索馬魯肽。和利拉魯肽相比,索馬魯肽將第8位丙氨酸替換成了γ-氨基異丁酸(Aib),Aib在之前的研究中已經(jīng)被證明在抵抗DPP-4降解的同時,不會對GLP-1的受體親和力造成不利影響。另外,索馬魯肽的側鏈結構也更為復雜(附圖2)。這些改變賦予了索馬魯肽長達約160h的半衰期,用于控糖每周只需注射一次。索馬魯肽注射液Ozempic ®于2017年12月16日獲得了FDA批準,憑借降糖和減重方面等方面的優(yōu)勢,成為了有史以來 的GLP-1類藥物。


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