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聯(lián)系我時(shí),請(qǐng)告知來(lái)自 制藥網(wǎng)國(guó)肽生物 提供 多肽合成、多肽修飾、cGMP多肽、目錄肽、藥物肽/化妝品肽、多肽文庫(kù)構(gòu)建、中間體定制及合成、抗體服務(wù)、氨基酸、糖肽、訂書(shū)肽、多肽核酸等
多肽藥物在治療上的重要性,越來(lái)越引起廣大藥物工作者的重視。根據(jù)肽鏈的結(jié)構(gòu)可將多肽分為線性肽和環(huán)肽,其中線性肽的研究*為廣泛和深入,尤其是線性肽的合成技術(shù)無(wú)論是液相法還是固相法都已成熟。雖然許多線性肽在體外具有很好的生物活性和穩(wěn)定性,但是進(jìn)入體內(nèi)后活性很快消失。因?yàn)轶w內(nèi)環(huán)境復(fù)雜,存在各種各樣的酶。線性肽在酶的的作用下很快降解,導(dǎo)致活性喪失;另外,線性肽在液相里的構(gòu)象柔性使得不大容易符合受體的構(gòu)象要求。這些不利因素造成多肽藥物仍有許多問(wèn)題有待解決。
為了得到生物活性穩(wěn)定、半衰期長(zhǎng)、受體選擇性高的多肽,文獻(xiàn)報(bào)告過(guò)很多多肽改造的方法,其中包括將線性肽改造成環(huán)肽。這種大環(huán)分子具有明確的固定構(gòu)象,能夠與受體很好地契合,加上分子內(nèi)不存在游離的氨基端和羧基端,使得對(duì)氨肽酶和羧肽酶的敏感性大大降低。一般地說(shuō),環(huán)肽的代謝穩(wěn)定性和生物利用度遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于線性肽。鑒于環(huán)肽的諸多優(yōu)點(diǎn),近年來(lái)對(duì)多肽研究的熱點(diǎn)已轉(zhuǎn)移到環(huán)肽的合成和生物評(píng)價(jià)上。
根據(jù)環(huán)肽的成環(huán)方式又為首尾相連環(huán)肽(Head-to-tail)、側(cè)鏈和側(cè)鏈相連環(huán)肽(side chain -to-side chain)、側(cè)鏈和末端相連環(huán)肽(Side chain-to-end)、含二硫鍵的環(huán)肽(Disulfide-bridge)等。從合成方法上講,首尾相連環(huán)肽的合成難度*大,因?yàn)榄h(huán)肽的前體——線性肽的肽鍵具有很強(qiáng)的P鍵特征,分子更偏愛(ài)形成反式構(gòu)象,呈舒展?fàn)顟B(tài),造成屬于反應(yīng)中心的末端的羧基和氨基在空間上距離較遠(yuǎn),不利于發(fā)生分子內(nèi)縮合反應(yīng),而有利于分子間的縮合。
國(guó)肽生物主要提供:多肽合成、定制多肽、同位素標(biāo)記肽、人工胰島素、磷酸肽、生物素標(biāo)記肽、熒光標(biāo)記肽(Cy3、Cy5、Fitc、AMC等)、目錄肽、偶聯(lián)蛋白(KLH、BSA、OVA等)、化妝品肽、多肽文庫(kù)構(gòu)建、抗體服務(wù)、糖肽、訂書(shū)肽、藥物肽、RGD環(huán)肽等。詳情請(qǐng)咨詢合肥國(guó)肽生物
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