藥物-肽偶聯(lián)物 HCPT-FFERGD 自組裝肽
“HCPT-FFERGD" 是一種將 10-羥基喜-樹堿（HCPT） 通過 戊二酸（glutaric acid） 連結(jié)至靶向多肽 FFERGD 的共價(jià)綴合物。這種設(shè)計(jì)提高了 HCPT 的水溶性，使其在水中可形成穩(wěn)定清澈的溶液。

藥物-肽偶聯(lián)物  HCPT-FFERGD 自組裝肽

【中文名稱】喜-樹堿修飾的靶向多肽

【英文名稱】HCPT-FFERGD 

【結(jié)構(gòu)】 

【品    牌】碳水科技（Tanshtech）

【純   度】95%以上

【保    存】-20℃

【分子量】 1089.14

【序列號(hào)】HCPT-FFERGD 

【多字母序列號(hào)】Phe-Phe-Glu-Arg-Gly-Asp

藥物-肽偶聯(lián)物  HCPT-FFERGD 自組裝肽

  

【產(chǎn)品特性】

“HCPT-FFERGD" 是一種將 10-羥基喜-樹堿（HCPT） 通過 戊二酸（glutaric acid） 連結(jié)至靶向多肽 FFERGD 的共價(jià)綴合物。這種設(shè)計(jì)提高了 HCPT 的水溶性，使其在水中可形成穩(wěn)定清澈的溶液。

 

自組裝行為與納米結(jié)構(gòu)

1. 自組裝納米化：HCPT-FFERGD分子在水中自組裝成納米顆粒，將HCPT包載其中，極大改善了HCPT的水溶性和穩(wěn)定性，保護(hù)其活性內(nèi)酯環(huán)。

2. 長效循環(huán)與EPR效應(yīng)：納米尺寸的顆?？梢酝ㄟ^腫瘤組織異常血管的高通透性進(jìn)入腫瘤，并由于淋巴回流受阻而滯留其中，這是一種被動(dòng)靶向（EPR效應(yīng)）。

3. 主動(dòng)靶向：納米顆粒表面的RGD肽主動(dòng)識(shí)別并結(jié)合腫瘤細(xì)胞或血管細(xì)胞上的整合素受體，實(shí)現(xiàn)更高效率的腫瘤富集。

4. 細(xì)胞內(nèi)化：整合素介導(dǎo)的內(nèi)吞作用將整個(gè)納米顆粒吞入細(xì)胞內(nèi)部。

5. 藥物釋放與作用：在細(xì)胞內(nèi)，藥物從納米顆粒中釋放出來，發(fā)揮其拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制活性，最終導(dǎo)致細(xì)胞死亡。

 

靶向與遞送機(jī)制

FFERGD 多肽中包含 RGD 序列，該序列常用于靶向整合素受體，增強(qiáng)對(duì)腫瘤細(xì)胞的識(shí)別和吸附能力。此外，HP 的負(fù)電荷在與正電荷順-鉑形成復(fù)合時(shí)，更有利于胞吞和遞送到細(xì)胞核

此策略特別適用于遞送 DNA-干擾或核DNA-作用藥物（如 HCPT 與順-鉑），通過靶向與自組裝，提升藥物在細(xì)胞核內(nèi)的濃度和療效。

 

研究意義與發(fā)展前景

PDCs（肽-藥物偶聯(lián)物）平臺(tái)優(yōu)勢(shì)：HCPT-FFERGD 是肽-藥物偶聯(lián)物的典型代表，通過高度可調(diào)的肽段實(shí)現(xiàn)靶向、可控釋放與多藥協(xié)同效果。

HCPT-FFERGD 的主要應(yīng)用領(lǐng)域是癌癥的靶向治療，特別適用于高表達(dá)整合素αvβ3的惡性腫瘤，此外，由于它能靶向新生的腫瘤血管，它也具有抗血管生成治療的潛力，可以“餓死"腫瘤。

 

碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品

Ac-IHIHIYI-NH2    纖維七肽 

Anditixafortide (Pentixather)   內(nèi)放射-治療載體

ANG1005 (GRN1005)  可透過血腦屏障的肽-藥物偶聯(lián)物

ASELPASQPQPFSAKKK 針對(duì) ATR 蛋白激酶的強(qiáng)效且選擇性抑制劑

CAQK 可以透過血腦屏障的藥物遞送肽

CGNKRTRGC  腫瘤歸巢肽LyP-1

CPKSNNGVC  腫瘤定位肽

Depreotide  地普奧肽  

FEFEFKFK   自組裝八肽水凝膠

GLFRALLRLLRSLWRLLLRA   兩親性細(xì)胞穿透肽 (KALA）