細胞穿模肽TAT修飾負載核酸/藥物靶向脂質體

【中文名稱】

靶向細胞多肽修飾負載核酸/藥物的靶向脂質體

【英文名稱】

Targeted liposome coated with homing peptide

【純   度】

95%以上

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

50mg，10mg/ml

【產品特性】

細胞穿透肽（cell-penetrating peptide，CPP）是一類體積小、氨基酸序列短的多肽序列。其與脂質雙層具有高親和力，當CPP與細胞膜結合時，這些多肽序列能夠負責膜轉位，進而使CPP內化進入細胞內。CPP具有將藥物載體快速、高效、無毒地輸送到細胞中的巨大前景，為解決因進入細胞受阻的治療方式提供了新方向。

反式激活轉錄蛋白（transactivative transcription protein，TAT）是從人類免疫缺陷病毒中發(fā)現(xiàn)的一個富含精an酸序列的多肽，具有CPP的性質。Kuai等設計了一種由聚乙二醇（polyethylene glycol，PEG）和TAT修飾的可控LPs。其中PEG由二硫鍵連接，可以保護性遮擋TAT，當添加裂解劑L-半胱an酸（L-Cys）時可以斷裂二硫鍵，釋放PEG的空間位阻，從而暴露“功能分子"TAT，TAT可以提高LPs的細胞攝取，進而實現(xiàn)細胞對LPs攝入的控制。由于CPP本身缺乏靶向性，單獨修飾CPP的LPs往往無法實現(xiàn)靶向腫瘤目的，為了解決這個問題，Shi等［13］設計了一種同時具有主動靶向整合素αvβ3和細胞穿膜功能的多肽，它是由cRGD和CPP組成的串聯(lián)肽。研究結果顯示，該串聯(lián)肽修飾的zi杉醇LPs對荷瘤小鼠的抑瘤率達到85.04%，且小鼠的存活率明顯高于其他各對照組。

CPP具有很強的細胞穿透能力。用CPP修飾載藥的LPs能有效提高細胞攝入率，但是由于CPP不能特異識別腫瘤組織細胞，可能存在對正常組織細胞產生傷害的風險。因此，往往需要對CPP進行進一步的設計或是同時聯(lián)合靶向基團共修飾LPs，以達到既增強靶向作用又能提高癌細胞攝入率的目的。

細胞穿模肽TAT修飾負載核酸/藥物靶向脂質體

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