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多肽基礎(chǔ)介紹

RRETAWA（RETAWA）七肽，源自噬菌體展示篩選，是人整合素α5β1高選擇性配體，區(qū)別于廣譜RGD多肽體系。整合素α5β1是纖連蛋白核心受體，參與腫瘤侵襲、血管重塑、骨修復(fù)、氣道纖維化等病理進(jìn)程，現(xiàn)有RGD類多肽廣譜結(jié)合多亞型整合素，難以精準(zhǔn)解析α5β1單一通路；RRETAWA僅識(shí)別α5亞基特異性Loop結(jié)構(gòu)，無脫靶結(jié)合，是靶點(diǎn)驗(yàn)證、多肽先導(dǎo)藥物、植入型生物材料核心原料。碳水科技嚴(yán)格控制批間差，滿足藥企靶點(diǎn)篩選、生物材料中試研發(fā)需求。

產(chǎn)品參數(shù)

氨基酸總數(shù)：7 aa

一級(jí)序列：RRETAWA

產(chǎn)品純度：95%/98%（制藥級(jí)科研原料）

全套質(zhì)檢憑證：COA質(zhì)檢報(bào)告、HPLC純度圖譜、MALDI-TOF質(zhì)譜鑒定

精確分子量：831.9 Da

靶點(diǎn)特異性：人Integrin α5β1，對(duì)αvβ3、αvβ5、α4β1無結(jié)合活性，不識(shí)別鼠源α5β1

溶解特性：純水、中性磷酸鹽緩沖液溶解

儲(chǔ)存規(guī)范：多肽粉末-20℃避光干燥長期保存

末端修飾：游離N端、C端，支持馬來酰亞胺、生物素、熒光染料、PEG化定制偶聯(lián)

產(chǎn)品功能

游離RRETAWA通過空間占位競爭性抑制纖連蛋白與α5β1結(jié)合，IC50≈8 nM，阻斷下游FAK、PI3K/Akt、Wnt/β-catenin信號(hào)軸，特異性抑制細(xì)胞遷移、基質(zhì)黏附，無細(xì)胞毒副作用，適用于靶點(diǎn)小分子/多肽藥物篩選陽性對(duì)照。線性RRETAWA固定于高分子、金屬植入材料表面，可實(shí)現(xiàn)α5β1陽性細(xì)胞特異性捕獲，規(guī)避血小板黏附，解決心血管植入物血栓、支架內(nèi)皮化緩慢行業(yè)痛點(diǎn)。在整合素靶點(diǎn)藥理實(shí)驗(yàn)中，該多肽可作為單一α5β1特異性阻斷劑，區(qū)分RGD多肽多亞型混雜效應(yīng)，明確疾病進(jìn)程中α5β1獨(dú)立生物學(xué)功能，提升藥物靶點(diǎn)驗(yàn)證數(shù)據(jù)可靠性。文獻(xiàn)依據(jù)：Koivunen E (1994 JCB)、Mould AP (1998 JBC)、Moshnikova A系列研究明確其靶點(diǎn)專一性與體內(nèi)外活性穩(wěn)定性。

產(chǎn)品應(yīng)用

α5β1在實(shí)體瘤高表達(dá)，介導(dǎo)腫瘤細(xì)胞侵襲、血管新生；RRETAWA作為陽性對(duì)照，用于篩選α5β1拮抗型小分子、多肽候選藥物；可偶聯(lián)細(xì)胞毒素構(gòu)建靶向多肽偶聯(lián)藥物前體，特異性殺傷高α5β1表達(dá)腫瘤細(xì)胞，僅適配人源細(xì)胞模型，嚙齒動(dòng)物體內(nèi)無靶向富集。磷酸鈣骨水泥、PEG多孔水凝膠、可降解聚酯支架表面共價(jià)接枝RRETAWA，靶向募集骨髓間充質(zhì)干細(xì)胞，上調(diào)成骨相關(guān)基因表達(dá)，無需復(fù)合外源生長因子，用于骨科植入耗材、骨缺損修復(fù)材料研發(fā)，適配醫(yī)療器械中試評(píng)價(jià)。人工血管、冠脈支架、外周血管支架表面修飾線性RRETAWA，選擇性誘導(dǎo)內(nèi)皮細(xì)胞黏附增殖，抑制血小板聚集，降低術(shù)后再狹窄與血栓風(fēng)險(xiǎn)，為心血管醫(yī)用材料提供低血栓靶向修飾方案。哮喘、肺動(dòng)脈高壓模型中α5β1介導(dǎo)平滑肌增殖與血管重塑，RRETAWA可用于體外細(xì)胞、人源組織切片實(shí)驗(yàn)，開展抗纖維化、氣道重塑藥物靶點(diǎn)評(píng)價(jià)。該多肽無免疫原性、血清穩(wěn)定性高、可逆結(jié)合靶點(diǎn)、生物相容性優(yōu)異，具備多肽靶向藥物先導(dǎo)分子開發(fā)潛力。

配套多肽產(chǎn)品推薦

cNGR-PEG-DSPE，RGD-PEG-PCL，MAL-PEG-NGR，FITC-GFPGER