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技術文章

通過 AWWKKKGGNNN 多肽修飾實現酸性環(huán)境可控釋放的智能脂質體

發(fā)布時間:2026-8-13

【摘要】

AWWKKKGGNNN 肽修飾的 pH 敏感脂質體是一種在酸性環(huán)境下能釋放藥物的載體,多肽通過疏水作用和靜電作用結合在脂質體上,使其具有穩(wěn)定性和 pH 響應性。

【中文名稱】

AWWKKKGGNNN 肽修飾的 pH 敏感脂質體

【品  牌】

碳水科技(Tanshtech)

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

10mg-50mg,10mg/ml(濃度可以調節(jié))

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

表面標記熒光,耦聯多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子;可以包裹核酸等

【產品特性】

(1)設計思路

AWWKKKGGNNN 是一種同時具有疏水性和正電性的多肽序列,用于賦予脂質體 pH 敏感性與表面正電特征。通過該多肽的引入,脂質體能夠在生理條件下保持穩(wěn)定,在酸性環(huán)境中實現結構變化與藥物釋放。

(2)多肽結構特點

該多肽包含三個功能片段:

AWW:疏水性氨基酸序列,可插入脂質體的疏水脂雙層,使多肽穩(wěn)固錨定在膜上;

KKK:富含賴氨酸殘基,帶正電荷,能與脂質體表面的負電荷磷脂發(fā)生靜電作用;

GGNNN:柔性連接序列,增加多肽的空間延展性與穩(wěn)定性。

(3)在脂質體中的作用方式

AWW 片段將多肽部分嵌入脂質體內部,而 KKK 段則暴露于脂質體表面,與膜表負電荷相互吸引,形成穩(wěn)定的外層結構。這樣既保證了多肽與脂質體的牢固結合,又使脂質體表面帶有一定的正電荷,有利于與細胞膜相互作用。

(4)pH 敏感性機制

在中性條件下,脂質體結構穩(wěn)定;當進入酸性環(huán)境(如腫瘤組織或內涵體)時,多肽中賴氨酸殘基的質子化狀態(tài)變化會影響脂質體膜的穩(wěn)定性,從而促進藥物釋放,實現 pH 響應特性。

(5)性能與意義

AWWKKKGGNNN 肽修飾的脂質體兼具良好的穩(wěn)定性、細胞親和性和酸性響應性,能夠在腫瘤等酸性微環(huán)境中實現選擇性藥物釋放,為靶向藥物遞送提供了一種有效的載體設計策略。



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