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【摘要】

在 pH 敏感脂質(zhì)體表面修飾靶向整合素 αvβ3 的小分子肽 RGD  ，兼具酸性環(huán)境下的藥物釋放能力和腫瘤細(xì)胞靶向性，能夠在腫瘤部位富集并高效釋放藥物，從而顯著提高多西他賽的抗腫瘤效果。

【中文名稱】

RGD 修飾 pH 敏感脂質(zhì)體負(fù)載多西他賽

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

表面標(biāo)記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產(chǎn)品特性】

基本骨架

· 以常規(guī)磷脂和膽固醇為主要成分形成脂質(zhì)體雙分子層，提供良好的膜穩(wěn)定性和藥物包封能力。

· 脂質(zhì)體整體呈球形囊泡結(jié)構(gòu)，能夠包載疏水性藥物（多西他賽），提高其溶解性和生物利用度。

pH 響應(yīng)性結(jié)構(gòu)單元

· 載體中引入了具有酸性敏感性的脂質(zhì)成分（如 CHEMS，膽固醇半琥珀酸酯），在中性環(huán)境下保持穩(wěn)定，而在酸性環(huán)境中易發(fā)生質(zhì)子化或結(jié)構(gòu)變化。

· 這種特性使脂質(zhì)體在腫瘤或內(nèi)吞體等酸性環(huán)境中可 快速釋放藥物，實(shí)現(xiàn) pH 觸發(fā)的控釋效果。

表面修飾的靶向配體

· 在脂質(zhì)體表面修飾了 靶向整合素 αvβ3 的小分子肽 RGD。

· RGD 肽能夠與腫瘤細(xì)胞膜上高表達(dá)的 αvβ3 受體特異性結(jié)合，賦予脂質(zhì)體 主動(dòng)靶向能力，促進(jìn)其在腫瘤組織的識(shí)別和攝取。

復(fù)合功能協(xié)同性

· RGD 修飾提供靶向性與細(xì)胞攝取增強(qiáng)，而 pH 響應(yīng)結(jié)構(gòu)提供酸性環(huán)境下的藥物釋放能力。

· 二者協(xié)同作用，使載體既能精準(zhǔn)定位腫瘤組織，又能在局部環(huán)境中高效釋放藥物，從而顯著提升抗腫瘤藥效并減少正常組織毒性。

碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）

抗CD33單鏈抗體片段（scFv）修飾的聚乙二醇化脂質(zhì)體包裹AML1/MTG8融合基因的siRNA

轉(zhuǎn)鐵蛋白（Transferrin, TF）修飾脂質(zhì)體（Lipsome）負(fù)載白藜蘆醇（Resveratrol, RES）

葉酸（FA）形成 葉酸修飾陽(yáng)離子脂質(zhì)體（F-PLP） 負(fù)載BIM-S 質(zhì)粒（pBIM）

甘草次酸（Glycyrrhetinic acid, GA）修飾的脂質(zhì)體（Liposome）負(fù)載姜黃素（Curcumin）

甘草次酸（GA）修飾的脂質(zhì)體負(fù)載漢黃芩素（Baicalin）

4-氨基苯基-D-吡喃葡萄糖苷修飾的脂質(zhì)體負(fù)載表阿霉素（Epirubicin）