技術文章
十八烷酸接枝pH敏感多肽嵌入脂質體:通過酸觸發(fā)構象變化增強腫瘤靶向性
發(fā)布時間:2026-8-13【摘要】
通過將接枝十八烷酸的 pH 敏感多肽 SAPSP(stearyl-GGGGHGAHEHAGHEHAAGEHHAHE-NH?)嵌入脂質體中構建而成。疏水性十八烷酸鏈可將多肽錨定于脂質體膜內,富含組氨酸的 SAPSP 在酸性環(huán)境下發(fā)生質子化并引起構象變化,削弱膜穩(wěn)定性,促進藥物釋放,從而增強脂質體在腫瘤微環(huán)境中的靶向遞藥能力。
【中文名稱】
pH 敏感多肽 SAPSP(stearyl-GGGGHGAHEHAGHEHAAGEHHAHE-NH?)修飾脂質體
【品 牌】
碳水科技(Tanshtech)
【保 存】
4℃保存
【規(guī) 格】
10mg-50mg,10mg/ml(濃度可以調節(jié))
【可提供表征】
DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等
【定制】
表面標記熒光,耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子;可以包裹核酸等
【產品特性】
該載體的結構特點
1、脂質體基質
· 由磷脂和膽固醇組成雙分子層,構成脂質體的基本框架,保證膜結構的穩(wěn)定性和藥物的包載性能。
2、嵌入多肽:SAPSP(stearyl-GGGGHGAHEHAGHEHAAGEHHAHE-NH?)
· 為一條富含組氨酸殘基的 pH 敏感多肽。
· 其 十八烷酸(stearyl)鏈 具有疏水性,可將多肽牢固錨定于脂質體膜的疏水區(qū)。
· 多肽在中性環(huán)境下穩(wěn)定存在,在酸性條件下組氨酸質子化,引發(fā)構象變化并擾動膜結構。
該載體的作用
pH 響應性釋放: 在酸性環(huán)境中,多肽質子化導致膜穩(wěn)定性降低,促進藥物從脂質體中快速釋放。
增強腫瘤靶向性:腫瘤微環(huán)境的酸性特征觸發(fā)載體響應,使藥物優(yōu)先在腫瘤部位釋放。
提高遞藥效率:酸性條件下膜擾動促進脂質體與細胞膜融合,增強藥物的細胞攝取和治療效果。
碳水科技(Tanshtech)系列產品(部分)
谷胱甘肽(GSH)修飾聚乙二醇(PEG)化脂質體負載抗淀粉樣蛋白的單域抗體片段( VHH-pa2H)
PEG修飾的第五代聚酰胺-胺樹枝狀大分子(PAMAM G5)負載pDNA / mRNA
Cy5標記PEG(聚乙二醇)修飾的PPI G5(第五代聚丙烯亞胺樹狀大分子)負載Antisense ODN(反義寡核苷酸)
熒光染料Cy5標記環(huán) D,L-α 肽(CP-2)修飾的脂質體(Lipsome)
PEG(聚乙二醇)與葉酸(FA)雙修飾的磷樹枝體負載甲氨蝶呤(MTX)
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