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技術(shù)文章

DMG-PEG-cRGD二肉豆蔻酰甘油-聚乙二醇-cRGD 制藥靶向遞送科研脂質(zhì)材料

發(fā)布時(shí)間:2026-4-15

DMG-PEG-cRGD二肉豆蔻酰甘油-聚乙二醇-環(huán)狀RGD肽:制藥靶向遞送創(chuàng)新脂質(zhì)材料

 

DMG-PEG-cRGD是廣州碳水科技(Tanshtech)推出的制藥科研用新型靶向脂質(zhì)材料,兼具pH響應(yīng)、內(nèi)涵體逃逸與主動(dòng)靶向能力,特別適用于mRNA、siRNA等核酸類分子高效遞送研究。產(chǎn)品可顯著提升轉(zhuǎn)染效率與病灶靶向性,為基因藥物、腫瘤疫苗及靶向治療體系開發(fā)提供關(guān)鍵試劑,產(chǎn)品引用超千次,僅限科研使用,不用于人體。

 

產(chǎn)品結(jié)構(gòu)與科研特性

DMG-PEG-cRGD為新型pH敏感靶向脂質(zhì),結(jié)構(gòu)獨(dú)特:

- DMG:二肉豆蔻酰甘油,pH敏感脂質(zhì),酸性環(huán)境下質(zhì)子化,促進(jìn)內(nèi)涵體逃逸,提升核酸遞送效率。

- PEG:柔性親水鏈,延長體系穩(wěn)定性、減少非特異性吸附,穩(wěn)定納米顆粒。

- cRGD:靶向頭,特異性結(jié)合αvβ3整合素,實(shí)現(xiàn)腫瘤主動(dòng)靶向。

 

相比傳統(tǒng)脂質(zhì),DMG-PEG-cRGD兼具pH響應(yīng)、長循環(huán)、靶向三重功能,適配核酸、小分子藥物遞送,尤其適合mRNA、siRNA等不穩(wěn)定藥物。

 

作用機(jī)制與科研優(yōu)勢(shì)

核心機(jī)制

1. pH響應(yīng)內(nèi)涵體逃逸:內(nèi)涵體酸性下DMG質(zhì)子化,破壞膜結(jié)構(gòu),釋放內(nèi)容物,避免降解。

2. 主動(dòng)靶向富集:cRGD介導(dǎo)靶向結(jié)合,提升細(xì)胞攝取,提高局部濃度。

3. 長循環(huán)穩(wěn)定:PEG水化層延長體內(nèi)循環(huán),增加靶向機(jī)會(huì)。

 

科研應(yīng)用優(yōu)勢(shì)

1. 核酸遞送高效:保護(hù)mRNA/siRNA,提升轉(zhuǎn)染效率,適合基因治療、疫苗研究。

2. 靶向精準(zhǔn):降低全身暴露,提升治療指數(shù),適合實(shí)體瘤相關(guān)模型。

3. 劑型適配廣:用于脂質(zhì)納米粒(LNP)、脂質(zhì)體、復(fù)合物,適配多種給藥途徑。

4. 安全性優(yōu)異:生物相容性好、代謝快、免疫原性低。

 

制藥科研重點(diǎn)應(yīng)用

1. mRNA疫苗與基因治療

核心組分制備靶向LNP遞送mRNA、基因編輯工具。用于腫瘤疫苗、傳染病相關(guān)研究,提升表達(dá)效率與靶向性。

 

2. siRNA與反義核酸遞送

遞送siRNA沉默致癌基因,用于肝癌、肺癌、胰腺癌研究。提高穩(wěn)定性與細(xì)胞攝取,增強(qiáng)基因沉默效果。

 

3. 小分子藥物靶向遞送

包載化-療藥、靶向藥,構(gòu)建pH響應(yīng)靶向系統(tǒng)??刂扑幬镝尫?,降低毒副作用,克服多藥耐藥。

 

4. 免疫調(diào)節(jié)與聯(lián)合治-

遞送免疫調(diào)節(jié)劑,聯(lián)合化-/免疫檢查點(diǎn)抑制劑。激活抗腫瘤免疫,抑制腫瘤生長轉(zhuǎn)移。

 

碳水科技(Tanshtech)研發(fā)實(shí)力

公司專注科研脂質(zhì)研發(fā),DMG-PEG-cRGD等產(chǎn)品自主工藝合成。嚴(yán)格質(zhì)檢,純度≥95%。與復(fù)旦大學(xué)、中國科技大學(xué)、西安交通大學(xué)等合作,參與核酸遞送、疫苗研發(fā)項(xiàng)目。技術(shù)團(tuán)隊(duì)提供LNP制備、處方優(yōu)化、體內(nèi)外評(píng)價(jià)支持,助力核酸藥物研究突破。

 

產(chǎn)品參數(shù)與質(zhì)量保障

- 外觀:類白色至淡黃色固體

- 純度:≥95%,PDI≤1.05

- 分子量:PEG 1000/2000/3400/5000/10000Da

- 溶解度:乙醇、DMSO、氯仿、溫水

- 儲(chǔ)存:-20℃干燥避光,穩(wěn)定性良好

 

DMG-PEG-cRGD以pH敏感、高效遞送、精準(zhǔn)靶向特性,成為制藥科研核酸遞送、創(chuàng)新藥物研發(fā)核心試劑,推動(dòng)制劑研究發(fā)展。


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