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【摘要】 

該載體為PLA多孔微球，表面同時(shí)修飾RGD肽和核定位序列（NLS）肽，可通過RGD識(shí)別整合素介導(dǎo)內(nèi)吞，再由NLS引導(dǎo)進(jìn)入細(xì)胞核；內(nèi)部負(fù)載阿霉素（Doxorubicin），并分別以FITC和羅丹明標(biāo)記載體與藥物，用于可視化追蹤，從而實(shí)現(xiàn)對腫瘤細(xì)胞的細(xì)胞核靶向精準(zhǔn)給藥，直接作用DNA并克服耐藥性。

 

【中文名稱】

FITC標(biāo)記RGD肽和NLS肽（核定位序列）修飾的PLA多孔微球負(fù)載羅丹明標(biāo)記阿霉素（Doxorubicin）

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

脂質(zhì)體表面標(biāo)記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產(chǎn)品特性】

 1. 靶向性功能

細(xì)胞膜靶向：RGD肽可特異性識(shí)別并結(jié)合腫瘤細(xì)胞膜上高表達(dá)的整合素受體（如αvβ3），提高微球在腫瘤組織的富集與細(xì)胞內(nèi)吞效率。

細(xì)胞核靶向：NLS肽（核定位序列）能與核膜相關(guān)轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白結(jié)合，引導(dǎo)載體突破內(nèi)吞體/溶酶體屏障并進(jìn)入細(xì)胞核，實(shí)現(xiàn)“亞細(xì)胞水平"的精準(zhǔn)遞藥。

多重靶向協(xié)同：RGD負(fù)責(zé)細(xì)胞選擇性進(jìn)入，NLS負(fù)責(zé)細(xì)胞器精準(zhǔn)定位，兩者結(jié)合顯著提升藥物的利用效率。

 

2. 治療功能

藥物作用機(jī)制：負(fù)載的阿霉素直接作用于細(xì)胞核DNA，抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ活性，阻斷DNA復(fù)制與轉(zhuǎn)錄，從而誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。

耐藥性克服：傳統(tǒng)耐藥腫瘤往往通過外排泵或細(xì)胞器屏障降低藥效，而NLS介導(dǎo)的核靶向可繞過這些屏障，使藥物更直接、高效地到達(dá)作用位點(diǎn)。

聯(lián)合熒光追蹤：FITC標(biāo)記微球（載體追蹤）與羅丹明標(biāo)記阿霉素（藥物追蹤），便于區(qū)分載體與藥物在細(xì)胞及核內(nèi)的分布，實(shí)現(xiàn)給藥過程的可視化監(jiān)控。

 

碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）

Nile Red熒光標(biāo)記PLA-PEG-FA共聚物多孔微球負(fù)載姜黃素（Curcumin）

Coumarin-6熒光標(biāo)記iRGD肽修飾的PLA納米顆粒負(fù)載索拉非尼（Sorafenib）和槲皮素（Quercetin）

RGD肽與透明質(zhì)酸（HA）雙修飾PLA多孔微球負(fù)載姜黃素（Curcumin）

殼聚糖（CS）修飾的PLGA多孔微球負(fù)載克拉霉素（Clarithromycin）

Coumarin-6標(biāo)記轉(zhuǎn)鐵蛋白（Tf）與細(xì)胞穿膜肽（TAT）雙修飾的PLA多孔微球封裝紫杉醇（Paclitaxel）和雷帕霉素（Rapamycin）

羅丹明B標(biāo)記葉酸（FA）修飾的磁性PLA多孔微球（Fe?O?@PLA）負(fù)載5-氟尿嘧啶（5-FU）