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【摘要】

該載體是一種將去氫駱駝蓬堿包裹在磁性脂質(zhì)體中，并在其表面修飾乳鐵蛋白的多重靶向納米系統(tǒng)；磁性脂質(zhì)體提供藥物包載、長循環(huán)和磁靶向能力，乳鐵蛋白可與腦組織及腦腫瘤細(xì)胞表面的受體結(jié)合提高腦靶向性，從而使去氫駱駝蓬堿更集中地進(jìn)入腫瘤細(xì)胞、增強(qiáng)抗腦腫瘤作用并降低中樞毒副作用。

【中文名稱】

乳鐵蛋白（Lf）修飾磁性脂質(zhì)體負(fù)載去氫駱駝蓬堿（Harmine，HM）

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

表面標(biāo)記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產(chǎn)品特性】

1. 結(jié)構(gòu)組成

磁納米脂質(zhì)體（Magnetoliposomes）核心結(jié)構(gòu)：由磁納米粒（如Fe?O?）被包封在脂質(zhì)體內(nèi)水相或嵌入脂質(zhì)雙層形成。

表面修飾：脂質(zhì)體表面通過連接方式修飾乳鐵蛋白（Lf）。

藥物包載：去氫駱駝蓬堿（Harmine, HM）包載于脂質(zhì)體內(nèi)部。

2. 主要功能模塊及其作用

（1）磁納米粒部分

· 賦予載體磁靶向能力，在外加磁場作用下可富集于腫瘤部位。

· 可用于磁熱療，增強(qiáng)抗腫瘤作用。

· 脂質(zhì)體包裹能延長其在體內(nèi)循環(huán)時間，減少快速代謝。

（2）脂質(zhì)體部分

高藥物包載能力：適合封裝疏水性或親水性藥物，如 HM。

緩釋與保護(hù)作用：延緩藥物釋放，保護(hù) HM 免受體內(nèi)降解。

減少毒副作用：降低 HM 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的直接暴露。

（3）乳鐵蛋白（Lf）修飾

· 乳鐵蛋白可與腦內(nèi)皮細(xì)胞上的 LRP1/LRP2 受體結(jié)合，促進(jìn)跨血腦屏障（BBB）。

· 提升載體對腦腫瘤細(xì)胞的主動靶向攝取。

· 增強(qiáng)細(xì)胞攝取效率，提高腫瘤定位能力。

（4）去氫駱駝蓬堿（Harmine，HM）部分

· HM 為β-咔啉類生物堿，具有顯著的抗腫瘤活性，對消化道腫瘤、肝癌及腦腫瘤等均有抑制作用。

· 能較易通過 BBB，但大劑量可引起明顯中樞神經(jīng)毒性（震顫、驚厥、興奮后抑制等），限制其臨床應(yīng)用。

通過包封于乳鐵蛋白修飾長循環(huán)磁納米脂質(zhì)體中：

· 提高 HM 在腫瘤尤其是腦腫瘤部位的局部濃度；

· 降低全身暴露與中樞神經(jīng)毒性；

· 與磁熱療及靶向作用協(xié)同，增強(qiáng)整體抗腫瘤療效。

碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）

CD25 抗體（Anti-CD25）修飾的pH 敏感脂質(zhì)體

pH敏感性脂質(zhì)體包裹多西紫杉醇（Docetaxel）和SIRT1shRNA

抗 EGFR 單克隆抗體西妥昔單抗（Cetuximab） 修飾脂質(zhì)體負(fù)載 5-氟尿嘧啶（5-FU）

細(xì)胞穿透肽（TATp）和抗核小體單抗（2C5）修飾的PEG化PH敏感脂質(zhì)體負(fù)載阿霉素（Doxorubicin, DOX）

姜黃素(CURC)和抗轉(zhuǎn)鐵蛋白受體單克隆抗體（MAb）修飾的PEG化脂質(zhì)體

pH 敏感脂質(zhì)體包載阿霉素（DOX）線粒體靶標(biāo)衍生物三苯基膦白藜蘆醇(TPP-Res)