技術文章
iRGD功能化脂質體:共載DiD與雷公藤紅素實現(xiàn)診療一體與增效減毒
發(fā)布時間:2026-1-7【摘要】
在脂質體表面 PEG 末端修飾 iRGD 肽,并摻入 DiD 熒光染料用于成像追蹤,內部負載 天然抗腫瘤活性成分雷公藤紅素 (Celastrol);通過 iRGD 的靶向和穿透作用,提高藥物在腫瘤深部的遞送效率,從而克服雷公藤紅素 水溶性差和系統(tǒng)毒性大 的缺陷,用于乳腺癌等實體瘤的治療。
【中文名稱】
iRGD修飾DiD近紅外染料標記的脂質體(Lipsome)負載雷公藤紅素(Celastrol)
【品 牌】
碳水科技(Tanshtech)
【保 存】
4℃保存
【規(guī) 格】
10mg-50mg,10mg/ml(濃度可以調節(jié))
【可提供表征】
DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等
【定制】
脂質體表面標記熒光,耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子;可以包裹核酸等
【產品特性】
在脂質體表面 PEG 末端修飾 iRGD 肽,賦予其腫瘤靶向和組織穿透能力。iRGD 通過與整合素結合并暴露 CendR 基序后與 NRP-1 結合,能夠促進脂質體跨血管和深部組織滲透,從而顯著增強藥物在腫瘤內部的分布。
脂質體中摻入 DiD 近紅外熒光染料,便于在體內外成像實驗中實時追蹤載體的分布和滲透情況。內部負載 雷公藤紅素 (Celastrol),這是一種來源于中藥的天然小分子,具有廣譜抗腫瘤活性,但因 水溶性差、毒性大 而限制了臨床應用。通過脂質體包裹,既能改善其溶解性和穩(wěn)定性,又可降低系統(tǒng)毒性。
該體系旨在探索 乳腺癌等實體瘤的治療。iRGD 修飾不僅能提高雷公藤紅素在腫瘤組織的富集和滲透,還能促進其作用于腫瘤核心區(qū)域的細胞,從而顯著提升療效。通過“改善理化性質 + 靶向穿透遞送"的雙重作用,該載體有望成為天然產物類藥物在抗腫瘤治療中的新型遞送平臺。
碳水科技(Tanshtech)系列產品(部分)
熒光標記iRGD 肽(序列 CRGDKGPDC)修飾的脂質體負載阿霉素(DOX)
iRGD修飾DiD近紅外染料標記的脂質體(Lipsome)負載雷公藤紅素(Celastrol)
iRGD肽修飾脂質體納米顆粒(LNP)包裹FAM標記的Toll樣受體9激動劑CpG寡脫氧核苷酸(CpG ODN)
iRGD 修飾溫敏脂質體(TSL)共負載阿霉素和MRI造影劑(Gd-DTPA)
熒光素標記iRGD肽修飾的柔性脂質體包裹5-氟尿嘧啶(5-FU)
iRGD肽修飾的脂質體共負載近紅外染料吲哚菁綠(ICG) 和 阿霉素
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